Есафосфін Esafosfina Китай 10g

Esafosfina

Фармакологічна дія

Основним механізмом дії Єзафосфін є його взаємодія з клітинною стінкою, що призводить до зростання активності фосфофруктокінази, збільшення внутрішньоклітинного запасу багатих енергією фосфорних сполук і припливу в клітину іонів калію.

Езафосфіни пацієнтам з гострим інфарктом міокарда призводить до поліпшення гемодинаміки обмеження розміру зони некрозу міокарда, збільшення серцевого індексу та ударного об’єму крові, поліпшення на ЕКГ.

Фосфат є основним аніоном у внутрішньоклітинних рідинах. Він присутній у плазмі крові як у неорганічній, так і в органічній формі та є компонентом фосфоліпідів, коферментів та нуклеїнових кислот. фосфати відіграють важливу роль у різних фізіологічних процесах, наприклад, беруть участь у побудові високоенергетичних зв’язків (АТФ), транспортуванні кисню в тканини (2,3-дифосфогліцерату), регулюванні гліколізу, підтримці pH плазми крові та сечі.

У дорослих рівень фосфатів у нормі перебуває у діапазоні від 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гіпофосфатемію можна часто спостерігати у широкому діапазоні клінічних ситуацій, як гострих (переливання крові, застосування екстракорпорального кровообігу), так і хронічних, таких як алкоголізм та похмілля, тривалий прийом антацидів, що пов’язують фосфати, важкі та великі опіки, діабетичний кетоацид. алкалоз, період одужання після хірургічних втручань, гіперпаратиреоз, нестача вітаміну D. Помічено, що прийом фосфатів покращує функцію дихальних м’язів у пацієнтів із дихальною недостатністю на тлі хронічної обструктивної хвороби легень та недостатнього харчування, супроводжується гіпофосфатем. Тяжка гіпофосфатемія може часто виникати у пацієнтів, які перебувають на парентеральному харчуванні, при отриманні недостатньої кількості фосфатів.

Клінічні ознаки гіпофосфатемії, такі як парестезії, гіпотонія м’язів та гіпервентиляція легень, найчастіше з’являються при тяжкому дефіциті фосфатів. За відсутності виражених клінічних проявів дефіциту фосфатів може свідчити порушення деяких метаболічних функцій. Також було встановлено, що отримання достатньої кількості фосфору є важливим для нормального засвоєння амінокислот та вуглеводів під час парентерального харчування. Введення органічних фосфатів, що активно метаболізуються, таких як фруктоза-1,6-дифосфат, дозволяє швидко відновити фізіологічний рівень фосфатів у плазмі крові. Результати біохімічних досліджень in vitro та in vivo також свідчать про те, що ФДФ у фармакологічних дозах взаємодіє з клітинними мембранами, прискорює поглинання клітинами калію з циркулюючої крові та стимулює збільшення внутрішньоклітинного запасу високоенергетичних фосфатів та накопичення 2,3-дифосфогліцерату.

У сумішах для повного парентерального харчування сумісність фруктозо-1,6-дифосфату з катіонами, зокрема з іоном кальцію, набагато вища, ніж у неорганічних фосфатів.

Через 5 хвилин після закінчення введення у дозі 250 мг/кг концентрація у плазмі крові – 770 мл/л. Через 80 хв після введення у плазмі крові не зареєстрована значна концентрація препарату. Період напіввиведення із плазми становить від 10 до 15 хвилин. ФДФ зникає з плазми крові завдяки його розподілу у зовнішньосудинному просторі та швидкому перетворенню на монофосфат, тріозофосфати та неорганічні фосфати під дією фосфатази та інших ферментів, присутніх у мембрані еритроцитів та плазмі крові.

Протипоказання
Спадкова непереносимість фруктози, гіперфосфатемія, ниркова недостатність, підвищена чутливість до діючої або допоміжної речовини препарату.

Склад
1 флакон ліофілізованого порошку містить діючу речовину: D-фруктозо-1,6-дифосфат натрієвої солі гідрат 5 г, еквівалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорної кислоти.

1 флакон розріджувача містить допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Відновлений розчин містить 100 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфату натрієвої солі гідрату еквівалентно 75 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфорної кислоти. Цей розчин містить приблизно 0,47 мг-екв/мл фосфору.

Форма випуску
Ліофілізований порошок для приготування розчину для інфузій (1 флакон 5 г у комплекті з 1 флаконом розчинника 50 мл та системою для інфузій у картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості
Гігроскопічний кристалічний порошок білого чи жовтого кольору. Відновлений (приготовлений) розчин – прозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.