Кетолонг-Дарница таблетки 10 мг №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство (далее – НПВС), проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не влечет за собой сужение зрачков.
Фармакокинетика.
Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 мин после приема разовой дозы 10 мг. Кеторолак очень тяжело проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50% введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в день. При длительной дозировке изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4-6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (90%), а остальные выводятся с калом. Пища, богатая жирами и трудноусвояемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Клинические свойства.
Показания.
Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Способ применения и дозы.
Таблетки лучше принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного использования. Длительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней.
С целью минимизации побочных эффектов лекарственное средство следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо добиться нормоволемии.
Кетолонг-Дарница назначать по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять лекарственное средство в дозах, превышающих 40 мг/сут.
Если лечение является продолжением инъекционного лечения:
– пациентам в возрасте от 16 до 64 лет, с массой тела не менее 50 кг и нормальной функцией почек – сначала назначать 20 мг однократно, затем по 10 мг максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг/сут;
– пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек, пациентам с массой менее 50 кг – назначать по 10 мг максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг в сутки.
Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пожилых людей, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг. Дозировка пероральной формы лекарственного средства не должна превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска лекарственного средства. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например, 6–8 часов.

Дети.
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.