Левоком таблетки 250 мг/25 мг №100

Показания
Болезнь Паркинсона.
Синдром Паркинсона.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левоком – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопа. Симптомы болезни Паркинсона связаны, вероятно, с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральную нервную систему (ЦНС), что устраняет дефицит допамина в нервных клетках. Карбидопа, не проникающая через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращение ее в допамин в ЦНС увеличивается, что способствует уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.
Фармакокинетика.
Леводопа быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге – в гидроксифенилуксусную, гомовалилиновую и ванилилминдальную кислоты. В плазме крови и спинномозговой жидкости находится 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы крови составляет около 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы повышается до 1,5 часов. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.
Применение
Левоком применять взрослым внутрь. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, сопроводительной патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее лечившихся препаратом. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов в применении. Пациенты, не получающие леводопа: для пациентов, начинающих лечение Левоком, начальная доза составляет ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышать постепенным добавлением по ½ таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня и иногда после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно. Пациенты, получающие леводопу: прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком. Доза препарата должна содержать примерно 20% ежедневной дозы леводопы. Начальная доза для пациентов, которые получают меньше 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы (применять препарат с дозировкой в соотношении карбидопы/леводопы 1: 4) за 3-4 приема в сутки. Пациенты, получающие более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы 1 таблетка 3-4 раза в сутки. Поддерживающая терапия: терапия с применением комбинированного препарата Левоком должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировку можно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта. В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу препарата можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждые следующие сутки до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток за 3-4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг. . Когда перевод пациента с леводопы на препарат Левоком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 ч до начала применения препарата Левоком. Для пациентов, применяющих одновременно с препаратом Левоком другие противопаркинсонические средства, может возникнуть необходимость коррекции дозы этих средств. Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и дискинезии. Пациенты пожилого возраста: препарат следует применять пациентам пожилого возраста.