Эзопрам 10 мг таблетки №30

Показания
Лечение:
· больших депрессивных эпизодов;
· панических расстройств с агорафобией или без нее;
· социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
· генерализованных тревожных расстройств;
· обсессивно-компульсивных расстройств.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина.
(5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с такими рецепторами как 5-HT1A, 5-HT2, допаминовыми D1 и D2 рецепторами, α1-, α2-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H1, мускариновыми холинергическими и рецепторами. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь возможным механизмом действия, способным объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.
Распределение. Воображаемый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.
Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени к биологически активным деметилированным и дидеметилированным метаболитам. Азот может также окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выделение. Период полувыведения после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Выведение эсциталопрама у пациентов пожилого возраста происходит медленнее, чем у младших пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (класс A и B по Чайлду-Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была примерно на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Нарушение функции почек
У пациентов с пониженной функцией почек (CLcr 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.
Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечали двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Способ применения
Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не была установлена.
Эзопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.
Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без таковой. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Далее дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг/сут.
Облегчение симптомов обычно происходит через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает возникновение рецидива заболевания и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной стеснительностью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что оказывает существенное влияние на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна являться частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес для укрепления эффекта.
Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, принимавших препарат в суточной дозе 20 мг. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.
· обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг/сут. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.
Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)
Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей равна 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до 10 мг/сут.
Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у пожилых людей не изучалась.
Почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Снижение функции печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам следует применять с особой осторожностью, тщательно титруя дозу.
Пациенты с пониженной активностью CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
Необходимо избегать резкого прекращения лечения.
При прекращении лечения Эзопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель во избежание реакции отмены. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают симптомы отмены, может потребоваться возврат к приему предварительно назначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.