Фармакологические свойства
Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным лекарственным средством, стабилизирующим настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы. Обнаружено связывание с серотониновыми рецепторами 5 НТ2А/2С, 5 НТ3, 5 НТ6, допаминовыми рецепторами D1, D2, D3, D4, D5, мускариновыми рецепторами М1-М5, адренергическим рецептором а1 и гистаминовым Н1-рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлен антагонизм оланзапина как к серотониновым рецепторам 5НТ, так и к допаминовым и холинергическим. Оланзапин имеет более высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ2, чем с рецепторами допамина D2, в моделях как in vitro, так и in vivo. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывая при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотической активности при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.
Показания
- Оланзапин показан для лечения шизофрении.
- Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта во время длительной терапии у пациентов, у которых отмечался ответ на начальную терапию.
- Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.
- Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Маниакальные эпизоды. Рекомендуемая начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг/сут или 10 мг/сут при комбинированном лечении.
Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациенты с биполярными расстройствами, получавшими оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, продолжают получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. При условии развития нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость.
Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждение рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определяют на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг/сут. Увеличение рекомендуемой начальной дозы проводить с интервалами не менее 24 часов после клинического обследования.
Дети. Применение оланзапина детям и подросткам не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми.
Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг/сут) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Таким пациентам можно назначать меньшую начальную дозу (5 мг/сут).
Пациенты, которые курят. Коррекция дозы в зависимости от наличия/отсутствия привычки к курению не требуется.
Дети.
Оланзапин не рекомендован для лечения детей и подростков.
Исследования пациентов в возрасте 13–17 лет показали различные побочные реакции, а именно увеличение массы тела, изменения метаболических параметров и увеличение уровня пролактина. Результаты, связанные с этими побочными действиями, не исследовались и остаются неизвестными.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!