Мовиксикам ОДТ таблетки 15 мг №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Мовиксикам ОДТ – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевой кислоты, оказывающий противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффект.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий принцип действия для всех НПВП (включая мелоксики): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении. Абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов.
При многократной дозировке стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл – для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл – для 15 мг соответственно (Cmin и Cmax в стабильном состоянии соответственно). Максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов.
Одновременное употребление пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.
Деление. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой наполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения пероральных многократных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.
Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 ч после перорального применения. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Линейность дозы. Мелоксикам выявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг.
Особые группы больных.
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой и умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. способ применения и дозы).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше, а период полувыведения более длинный по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Клинические свойства.
Показания.
Краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита.

Способ применения и дозы.
Для перорального применения.
Общую суточную дозу применяют однократно.
Таблетку следует положить на язык и подождать около 5 минут, пока она полностью растворится. Таблетку не разжевывать и не глотать целиком. После растворения запросите 240 мл воды. Воду можно применить для увлажнения слизистой оболочки полости рта у пациентов с сухостью во рту.
При обострении остеоартроза: 7,5 мг/сут (одна таблетка по 7,5 мг или половина таблетки 15 мг); при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
При ревматоидном артрите, анкилозивном спондилите: 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
Не превышайте дозу 15 мг/сут.
Особые категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском побочных реакций.
Рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут.
Пациенты, имеющие повышенный риск побочных реакций, должны начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность.
Доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг/сут.
Пациентам с незначительными или умеренными ренальными нарушениями (клиренс креатинина > 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (по отношению к пациентам с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести снижение дозы не требуется (по отношению к пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).

Дети.
Мовиксикам ОДТ, таблетки по 7,5 мг или 15 мг, не назначают детям до 16 лет.