Адажио ODT таблетки 5 мг №30

Фармакологические свойства

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным лекарственным средством, которое стабилизирует настроение. Он имеет широкий спектр фармакологического действия, которое обусловлено влиянием на различные рецепторы. Выявлено связывание с серотониновыми рецепторами 5-НТ2А/2С, 5-НТЗ, 5-НТ6, допаминовыми рецепторами D1, D2, D3, D4, D5, мускариновыми рецепторами М1-М5, адренергическим рецептором α и гистаминовым H1-рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновым рецепторам 5-НТ, так и к допаминовым и холинергическим. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5-НТ2, чем с рецепторами допамина D2, в моделях как in vitro, так и in vivo. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует про его антипсихотическую активность при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста. При однократном приеме 10 мг оланзапина добровольцам в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5-НТ2А, чем допаминовыми рецепторами D2. Кроме того, в результате анализа изображений, полученных в ходе исследования пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выяснилось, что у пациентов, чувствительных к оланзапину был меньший уровень связывания со стриарными D2-рецепторами, чем у других антипсихотик- и рисперидончувствительных пациентов, сравнимо с таковым у клозапинчувствительных пациентов.

Показания

Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдался ответ на начальную терапию. Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени. Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Способ применения и дозы

Взрослые.
Шизофрения. Рекомендованная начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Маниакальные эпизоды. Рекомендованная начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки при комбинированном лечении.
Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациенты с биполярными расстройствами, получавшие оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, должны продолжать получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов.
При развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость. Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждения рецидивов биполярного расстройства.
Ежедневную дозу определяют на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение рекомендованной начальной дозы проводят с интервалами не менее 24 часов только после клинического обследования.
Оланзапин применяют независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При отмене препарата завершение терапии нужно проводить постепенно.
Дети. Применение оланзапина детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендовано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми.
Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в сутки) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Меньшую начальную дозу (5 мг в сутки) можно назначать таким пациентам. При наличии умеренной печеночной недостаточности (цирроз, классы недостаточности А или В по шкале Чайлла-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, и повышать дозу необходимо с осторожностью.