Спазмалгон таблетки №20

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Спазмалгон обнаруживает анальгезирующее, спазмолитическое (папаверинообразное), холинолитическое (атропиноподобное) и некоторое противовоспалительную активность.
Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее четкой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом ингибирования синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.
Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишок, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.
Фармакокинетика.
Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 50% максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3% выделяемого количества представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации оказывает влияние и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе относительно процессов резорбции и распределения питофенона и фенпиверения очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и неполна. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и обладают слабой липорастворимостью, что определяет слабый уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме носит двухфазный характер.
Питофенон и фенпивериний метаболизируются в печени, главным образом, путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% с фекалиями в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что период полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:

• Почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающиеся болью и дизурическими расстройствами.
• Спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчных путей.
• Спастическая дисменорея.