Аспирин Кардио 100 мг таблетки №28

Показания к применению
Профилактика тромбозов (профилактика реоклюзии) после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики и после артериовенозного шунтирования у пациентов, находящихся на диализе. Профилактика инсульта после появления первичных предвесников (транзиторная ишемическая атака). Снижение риска развития тромбоза коронарных сосудов после инфаркта миокарда (профилактика повторного инфаркта). Профилактика инфаркта миокарда вместе с другими мерами терапии у пациентов с очень высоким риском развития сердечно-сосудистых событий (согласно оценке пользы и риска лечащим врачом). Нестабильная стенокардия. Профилактика артериальных тромбозов после операций на сосудах. Как часть стандартной терапии острого инфаркта миокарда. Профилактика сосудистой окклюзии при артериальной окклюзионной болезни.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия. Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты обусловлен блокированием синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Поскольку абсорбируются даже небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК), все циркулирующие тромбоциты на пути от желудочно-кишечного тракта к печени необратимо подавляются в передпеченечных мезентелиальных кровеносных сосудах. В то же время, концентрации АСК при постгепатической циркуляции лишь незначительно подавляют ЦОГ эндотелия (отвечающий за синтез простациклина), поскольку она восстанавливается быстрее. Функция тромбоцитов, отвечающий за гемостаз, значительно не меняется. Клиническая эффективность. Первичная профилактика. В метаанализе Американской рабочей группы по профилактическим мероприятиям (Ann Int Med 2002; 136: 161-172) на основе 5 проспективных клинических исследований было показано, что риск инфаркта миокарда (отношение рисков 0,72 (95% доверительный интервал: 0,60-0 87)) снижается при профилактическом лечении ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-125 мг в течение 5-7 лет у пациентов без предварительных сердечно-сосудистых явлений, но с различными факторами риска (возраст> 50 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, гиперхолестеринемия , семейный анамнез). Это было продемонстрировано только для случаев сердечно-сосудистых событий без летального исхода; преимущества по развитию инсульта и общей смертности не наблюдалось. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с контролем составил 0,8% против 0,48%, риск внутричерепных кровотечений - 0,22% против 0,17%. Риск кровотечений был выше у пациентов в возрасте от 70 лет. Профилактику следует проводить только после установления удовлетворительного контроля артериального давления и в комбинации с другими терапевтическими мероприятиями (диета, лечение сахарного диабета и коррекция липидного обмена, прекращение курения). Риск можно оценить по шкалам Европейского общества кардиологов (European Society of Cardiology) (European Heart Journal, 1998,19: 1434-1503). Вторичная профилактика. В метаанализе, проведенном Antithrombotic trialists collaboration (BMJ 2002; 324: 71-85), влияние ацетилсалициловой кислоты и плацебо сравнивалось в 287 исследованиях с участием 135 000 пациентов с высоким риском, дополнительное сравнения различных ингибиторов агрегации тромбоцитов проводилось с участием 77 000 пациентов. Пациенты с высоким риском определялись как пациенты с сердечно-сосудистыми событиями в острой стадии или сердечно-сосудистыми событиями в анамнезе (инфаркт миокарда, транзиторная ишемическая атака (ТИА), нестабильная стенокардия, артериальное окклюзивное заболевание, после хирургического вмешательства, такого как аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика, периферическая ангиопластика и пациенты с артериовенозных шунтов, которые находятся на диализе). Наблюдалось снижение риска серьезных сердечно-сосудистых явлений (относительное снижение на 25%; p <0,0001) и смертности в результате сердечно-сосудистых событий. Абсолютная польза преобладала над рисками возникновения экстракраниальных кровотечений у пациентов всех категорий высокого риска. Фармакокинетика Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника, что в свою очередь приводит к замедлению абсорбции ацетилсалициловой кислоты. В связи с наличием защиты слизистой оболочки желудка данная лекарственная форма является лучшей по сравнению с обычными формами АСК, особенно при длительной терапии. По сравнению с Аспирин максимальные концентрации салицилатов в плазме крови достигается на 2-7 часов позже. Распределение. Салициловая кислота связывается с белками плазмы крови на 60-90%. Биодоступность салицилатов составляет от 80 до 100%. Метаболизм. Период полувыведения системно доступной АСК составляет примерно 15 минут. Салициловая кислота, которая формируется во время гидролиза, имеет период полувыведения около 2-3 часов, что значительно возрастает после применения высоких доз (> 3 г) вследствие насыщения связующего ферментной системы. Метаболизм салициловой кислоты происходит преимущественно в печени. Метаболиты салициловой кислоты формируются путем связывания салициловой кислоты с глицином и в дальнейшем путем конъюгации с глюкуроновой кислотой или серной кислотой. Небольшая часть оксидируется к гентезиновои кислоты и превращается в гентизинсечову кислоту. Вывод. Вывод почти полностью почками в форме салициловой кислоты (около 10%), салицилмочевой кислоты (около 75%) и конъюгатов салицилмочевой кислоты (около 10%). Период полувыведения колеблется от 2-3 часов после применения низких доз до 12:00 после применения анальгезирующих доз. Кинетика в особых группах пациентов. Вывод у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку метаболизм АСК происходит преимущественно в печени, ожидается медленный распад АСК до салициловой кислоты (кумуляция). Вывод у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не влияет на скорость распада салициловой кислоты в отличие от этого повышается концентрация неактивных метаболитов салициловой кислоты, преимущественно конъюгированной салицилмочевой кислоты. Салицилаты проходят через плаценту, однако в грудном молоке обнаруживаются лишь в небольших количествах. Доклинические данные Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован. В ходе исследований на животных салицилаты вызывали повреждения почек без других органических поражений. Ацетилсалициловая кислота была достаточно исследована по мутагенности и канцерогенности; релевантных доказательств мутагенных или карциногенных свойств не обнаружено. Салицилаты оказывали эмбриотоксическое и тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных (например сердечные и костные мальформации, гастошизис). Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксические и фетотоксические влияния и влияние на способность к обучению ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.
Способ применения и дозы
АСПИРИН КАРДИО Если врачом не назначено другое дозировки, то рекомендуется применять такие дозы. Сердечно-сосудистые Показания к применению
без аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 1 × 100 мг / сут. Профилактика тромбоза после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 100 - 300 мг / сут. Профилактика инсульта после появления предвестников проявлений инсульта (TIA): 3 × 100 мг / сут или 1 × 300 мг / сут. Рекомендуется принимать таблетку небольшим количеством жидкости по меньшей мере за 30 минут до еды. Запросы ½-1 стаканом воды. Для того, чтобы избежать высвобождения действующего вещества к достижению щелочной среде кишечника, таблетки не следует дробить, разламывать или разжевывать. Острый инфаркт миокарда: в случае острого инфаркта миокарда применять 200-300 мг ацетилсалициловой кислоты в внутривенной или пероральной форме с быстрым высвобождением ацетилсалициловой кислоты (Не кишечно форму). Таблетки кишечно-растворимой формы ацетилсалициловой кислоты следует измельчить или разжевать перед применением для достижения более быстрой абсорбции. После этого следует применять ежедневно 100 мг Аспирин Кардио.