Показания
Гепатиты, сопровождающиеся повышением активности трансаминаз печени хронический вирусный гепатит В; хронический вирусный гепатит С; неалкогольный стеатогепатит; алкогольный гепатит токсические (в том числе лекарственный) гепатиты.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
По химической структуре Бициклол подобный бифендату. Данные фармакодинамических исследований доказали, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени Тетрахлорметан, D-галактозамин и ацетаминофеном и восстанавливать нарушения структуры печеночной ткани различной степени тяжести. В экспериментальных исследованиях in vitro на колонии клеток 2.2.15 установлено, что Бициклол способен подавлять секрецию поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg), Е-антигена вируса гепатита В (HBeAg), ДНК-вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С. Бициклол подавляет выработку фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, Бициклол подавляет окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный фактором некроза опухоли и цитотоксическими Т-клетками. В свою очередь это приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Фармакокинетика.
Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t (½) ka) составляет 0,84 часа, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t (½) ke) составляет 6,26 часа, время достижения максимальной концентрации (t (peak)) - 1,8 часа, максимальная концентрация в плазме крови (max) - 50 нг / мл. С max и площадь под кривой «концентрация - время» находятся в прямой зависимости от дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как t (½) ka, t (½) ke, Vd / F [отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F)], CL / F и t (peak), изменяются несущественно, в зависимости от дозы, и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация может возрастать при применении препарата после еды. Метаболизм Бициклола происходит в печени при участии цитохрома Р450 с образованием основных метаболитов 4 ¢ ОН-Bicyclol и 4ОН-Bicyclol. Препарат наблюдается в крови человека в неизмененном виде через 15 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация Бициклола наблюдается в печени через 4:00 после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% Бициклола выводится из организма пищеварительным трактом с фекалиями в течение 24 часов. Примерно 1,3% препарата выводится с мочой и 0,03% - с желчью.
Способ применения и дозы БИЦИКЛОЛ
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь в дозе 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; в случае необходимости - 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. Препарат Бициклол принимают через 2:00 после еды. Минимальный период лечения - 6 месяцев или по назначению врача. Лицам пожилого возраста (старше 70 лет) дозу препарата определяют индивидуально.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!