Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназ (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что приводит к отсутствию негативного влияния со стороны парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика.
Абсорбция – высокая, практически 100%. В системном кровотоке 15% всосавшегося лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) составляет 20-30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество лекарственного средства в грудном молоке составляет менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% лекарственного средства подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола – 2-3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс лекарственного средства и увеличивается T1/2. Выводится почками – 3% в неизмененном виде.
Клинические свойства.
Показания.
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головные боли, включая мигрень и головные боли напряжения, боли в спине, ревматические боли, боли в мышцах, периодические боли у женщин, невралгии, зубная боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.
Способ применения и дозы.
Принимать внутрь с большим количеством жидкости через 1-2 часа после еды (прием сразу после еды приводит к продлению времени всасывания).
Для взрослых и детей от 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400-1000 мг; кратность приема – до 4 раз в сутки при необходимости. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Для пациентов с нарушениями функций печени или почек, для больных пожилого возраста суточную дозу необходимо снизить и увеличить интервал между приемами.
Детям от 3 лет назначать из расчета 10-15 мг/кг (разовая доза). Прием можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) при необходимости.
Максимальная суточная доза для детей от 3 до 6 лет (до 22 кг) – 1000 мг, от 6 до 9 лет (до 30 кг) – 1500 мг, от 9 до 12 лет (до 40 кг) – 2000 мг. Максимальная продолжительность применения для детей без консультации врача – 3 дня.
Не превышать рекомендуемую дозу.
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Дети.
Не рекомендуется применять детям до 3 лет в данной лекарственной форме.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!