Цитропак-Дарница таблетки №6

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Комбинированное лекарственное средство.
Благодаря наличию в таблетке ацетилсалициловой кислоты и парацетамола лекарственное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее эффекты.
Компоненты, входящие в состав лекарственного средства, усиливают эффект друг друга.
Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, уменьшает боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем угнетения синтеза PGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенных пирогенов.
Анальгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект – ингибирование синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект – влияние на центры гипоталамуса.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств.
В этой комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Фармакокинетика.
Ацетилсалициловая кислота.
Всасывается быстро и полностью после перорального применения. Преимущественно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте, печени и крови в салицилате, который затем метаболизируется главным образом в печени.
Парацетамол.
После приема всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации парацетамола в плазме крови наблюдается через 30–120 минут. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфат-конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет 1–4 часа. При обычных терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, но пропорционально увеличению концентраций.
Побочный гидроксилированный метаболит, обычно образующийся в печени в очень малых количествах и детоксицирующийся преимущественно путем конъюгации с глютатионом печени, может аккумулироваться при передозировке парацетамола и приводить к повреждению печени.
Кофеин.
Максимум концентрации кофеина наблюдается между 5 и 90 минутами после приема лекарственного средства Цитропак-Дарница натощак. Данные о его пресистемном метаболизме отсутствуют. У взрослых почти полностью подлежит метаболизму в печени. Скорость выведения у взрослых индивидуальна. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4,9 ч с диапазоном 1,9-12,2 ч. Кофеин умеренно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 35%.
Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой. Основными его метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Среди сопутствующих метаболитов: 1-метилурациловая кислота и 5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацил (AMFU).
Перекрестное взаимодействие трех активных компонентов, а также увеличение риска взаимодействия с другими лекарственными средствами при использовании активных компонентов в комбинации не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержание каждого из них низкое, поэтому снижается и токсичность лекарственного средства.

Клинические свойства.
Показания.
Терапия слабого или умеренного болевого синдрома: при головной или зубной боли, при первичной дисменорее, мигрени, артралгии, невралгии, заболеваниях, сопровождающихся гипертермией разной этиологии (как жаропонижающее средство).

Способ применения и дозы.
Цитропак-Дарница назначать по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (по 2 таблетки 3 раза в день). Таблетки Цитропак-Дарница не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней – как жаропонижающее средство.
Не превышать рекомендуемую дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Каждую дозу лекарственного средства запивать полным стаканом воды.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что, хотя влияние заболеваний печени и почек на фармакокинетику лекарственного средства Цитропак-Дарница не изучалось, учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, расстройства печени и почек могут усилиться. По этой причине Цитропак-Дарница противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Дети.
Детям младше 16 лет противопоказано применение лекарственного средства без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).