Кофеин-бензоат натрия-Дарница раствор для инъекций 100 мг/мл 1 мл №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика.
Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25–36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы лекарственного средства, у детей первых лет жизни до – 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9–5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4–7 месяцев жизни) – 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорожденных – до 85 %).

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Способ применения и дозы.
Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10 % раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25–100 мг).

Дети.
Лекарственное средство не применять детям до 12 лет.