Новокаин-Дарница раствор для инъекций 5 мг/мл 2 мл №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде – 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Плохо абсорбируется слизистыми.

Клинические свойства.
Показания.
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Способ применения и дозы.
При местной анестезии дозировка лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5% раствора новокаина).

Дети.
Применить лекарственное средство для детей запрещено.