Ацетилсалициловая кислота-Дарница таблетки 500 мг №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие чего уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:
малые дозы – 30−325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5−2 г – оказывают аналгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4 г – оказывают противовоспалительное действие.
В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 10−20 минут. Тmax общего салицилата, который образуется вследствие метаболизма, составляет 0,3−2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49−70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 минут. Т1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.

Клинические характеристики.
Показания.
• Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и связках, боль в спине).
• Cимптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Способ применения и дозы.
Лекарственное средство следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Не применять дольше 3−5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети старше 15 лет.
500−1000 мг как однократная доза. Повторный прием возможен через 4−8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.
Предупреждение.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу лекарственного средства или увеличить интервал между применениями.

Дети.
Лекарственное средство применять детям от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.