Омепразол-Дарница капсулы 20 мг №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Омепразол – противоязвенное антисекреторное лекарственное средство. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит – сульфенамид – ингибирует Н+, К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно ингибирует как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori (Н. pylori). Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4,0 в течение 24 ч с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений блюд. Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь лекарственное средство быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55% (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95%.
После однократного применения омепразола 20 мг угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается примерно 24 часа, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии.
Лекарственное средство трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник.
(18-23%). Период полувыведения составляет 0,5-1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно незначительное повышение биодоступности и сокращение выведения.

Клинические свойства.
Показания.
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; ослабление симптомов кислотозависимой диспепсии.

Способ применения и дозы.
Применяют внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозировки зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная дозировка – 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка – 8 недель. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения – 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
"Двойная" терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг-1 г; в течение 2 нед 3 раза в день: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 нед 2 раза в сутки амоксициллин
750 мг – 1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза – 1 капсула, курс лечения – 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола – 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза омепразола, применяемая однократно утром, составляет 60 мг/сут; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная дозировка превышает 80 мг, ее необходимо распределить на 2-3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная дозировка составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или быстро появляются снова, необходимо просмотреть диагноз пациента. При необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют лекарственное средство с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекция дозы омепразола у пожилых людей и у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.
У больных с нарушениями функции печени максимальная суточная дозировка омепразола составляет 20 мг.
Дети. В данной лекарственной форме омепразол применяют детям от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения – 4-8 недель;
при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 2-4 недели. Суточная дозировка составляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям старше 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения – 7 дней, при необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.
Схема лечения:
• дети с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин
7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
• дети с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Дети.
Лекарственное средство применяют детям старше 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori, под контролем врача.