Дротаверин-Дарница таблетки 40 мг №20

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дротаверин-Дарница − производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы ІV (ФДЭ ІV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу ІІІ (ФДЭ ІІІ) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.
Дротаверин-Дарница эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина в том, что в отличии от папаверина, после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика.
Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после перорального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % − с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

Клинические характеристики.
Показания.
С лечебной целью при:
– спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
– спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение при:
– спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
– головной боли напряжения;
– гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Способ применения и дозы.
Дротаверин-Дарница назначать внутрь.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 120-240 мг (3-6 таблеток), распределенная на 2-3 приема.
Дети 6-12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2-4 приема.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети. Детям до 6 лет применение лекарственного средства противопоказано.
Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.