Диклофенак-Дарница таблетки 25 мг №30

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак-Дарница содержит диклофенак натрия – нестероидное соединение с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства лекарственного средства обуславливают клинический эффект, который характеризуется значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб как боли в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, отечность суставов, также улучшение функции суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящовой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро облегчает боль (как в состоянии покоя, так и тот, что возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный аналгетический эффект лекарственного средства при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Диклофенак, кроме того, проявлял лечебный эффект при приступах мигрени.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема вовнутрь действующее вещество – диклофенак, быстро и полностью всасывается. Пища снижает скорость абсорбции, однако количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется.
После одноразового применения диклофенака внутрь в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбируемого действующего вещества линейно пропорционально дозе.
Прохождение таблетки через желудок замедляется, если лекарственное средство принимать во время еды или после еды (в сравнении с приемом до еды) однако количество абсорбируемого диклофенака не изменяется. Поскольку приблизительно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после перорального или ректального применения составляет приблизительно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. В случае соблюдения рекомендуемого интервала дозирования аккумуляции лекарственного средства не наблюдается.
Концентрации лекарственного средства в плазме крови, которые достигаются у детей при эквивалентых дозах (мг/кг массы тела) подобны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Возможный объем распределения составляет 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальной концентрации через 3˗6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровни активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остаются высокими до 12 часов.
Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронидации исходной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'˗гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируется в глюкуронидовые конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, однако в меньшей степени, чем диклофенак.
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет от 1 до 2 часов. Четверо из метаболитов, в т.ч. два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови. Период полувыведения одного из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака, более длительный; однако этот метаболит фактически неактивный.
Примерно 60 % принятой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы выводятся в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов. Значительных различий в абсорбции, метаболизме или выведении лекарственного средства в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества невозможно, исходя из кинетики разовой дозы, если соблюдать обычную схему применения. При клиренсе креатинина < 10 мл/мин рассчитанные стационарные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.
Показания.
• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты).
• Болевые синдромы со стороны позвоночника.
• Несуставной ревматизм.
• Острые приступы подагры.
• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств.
• Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит.
• Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите. Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению лекарственного средства.

Способ применения и дозы.
Режим дозирования устанавливать индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Диклофенак-Дарница принимать внутрь, таблетки глотать, не разжевывая, после еды, запивая достаточным количеством воды.
Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение наиболее короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого пациента отдельно.
Взрослым.
Начальная доза обычно составляет 100˗150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75˗100 мг/сут. Суточную дозу распределять на 2˗3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности лечение лекарственным средством можно дополнить назначением перед сном ректальных суппозиториев, содержащих диклофенак. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50˗150 мг. Начальная доза может быть 50˗100 мг, но при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, которая составляет 200 мг в сутки. Применение лекарственного средства следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Детям.
Таблетки в дозе 25 мг можно применять детям с 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 18 лет по назначению врача в дозе 0,5˗2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов: эту дозу делить на 2˗3 приема.
Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 15 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг – максимальной суточной дозы.
Не превышать максимальную суточную дозу − 150 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика лекарственного средства не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства следует применять с особой осторожностью пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. Особенно для ослабленных пациентов старческого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.


Дети.
Диклофенак-Дарница, таблетки кишечнорастворимые, в дозе 25 мг можно применять детям с 8 лет (с массой тела не менее 25 кг).