Ацикловир-Дарница таблетки 200 мг №20

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включающего вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и дальше, по убыванию активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вируса ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусе Эпштейна-Барра, превращает ацикловир на монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.
При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако есть сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.
Фармакокинетика.
Ацикловир только частично абсорбируется в пищеварительном тракте (примерно 20 % принятой дозы). Одновременный прием пищи не приводит к снижению абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа.
Уровень его связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер, в цереброспинальную жидкость (50 % от соответствующей концентрации в плазме крови), грудное молоко.
Большая часть лекарственного средства (85-90 %) выводится в неизмененном виде почками и лишь незначительная часть (10-15 %) – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение лекарственного средства почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.
Конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа, у пациентов с хронической почечной недостаточностью – 19,5 часа, во время гемодиализа – 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Клинические характеристики.
Показания.
– Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simple, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
– Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у пациентов с нормальным иммунитетом.
– Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у пациентов с иммунодефицитом.
– Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий герпес).

Способ применения и дозы.
Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз лекарственное средство следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Взрослые.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simple.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозе 200 мг 5 раз в сутки примерно с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения – 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции может быть продлено.
При необходимости пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или с пониженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у пациентов с нормальным иммунитетом.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом (или для удобства – в дозе 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом).
Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы лекарственного средства до 200 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.
В некоторых случаях радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы 800 мг.
Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию лекарственным средством нужно периодически прерывать с интервалом 6–12 месяцев.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у пациентов с иммунодефицитом.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.
При необходимости у пациентов с тяжелым иммунодефицитом или с пониженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.
Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозе 800 мг 5 раз в сутки примерно с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения – 7 дней.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если терапию начать сразу же после появления высыпаний.
Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение лекарственного средства.
Дети старше 2 лет.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у детей с иммунодефицитом.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозах, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять в дозе: дети с 2 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки, дети с 6 лет – 800 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки, распределенную на 4 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг. Продолжительность лечения – 5 дней.
Специальных данных по применению ацикловира для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.
Пациенты с нарушением функции почек.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованы пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется применять АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА в дозе 200 мг 2 раза в сутки примерно с 12-часовым интервалом.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется применять АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА в дозе: при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с приблизительно 8-часовым интервалом.

Пациенты пожилого возраста.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, и дозу для них нужно соответственно изменить.

Дети.
АЦИКЛОВИР-ДАРНИЦА применять детям старше 2 лет.