Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназ (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обуславливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика.
Абсорбция – высокая, практически 100%. В системном кровотоке 15% всасываемого препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) составляет 20-30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола – 2-3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками – 3% в неизмененном виде.
Клинические свойства.
Показания.
головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, зубную боль, боль в спине, ревматическую боль, мышцы, периодические боли у женщин, умеренную боль при артритах; облегчение симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.
Способ применения и дозы.
Лекарственное средство предназначено для перорального приема.
Взрослым и детям от 12 лет: по 1-2 таблетки 4 раза в сутки при необходимости. Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.
Детям (6-12 лет): по ½-1 таблетке 3-4 раза в сутки при необходимости.
Разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела, максимальная суточная дозировка - 60 мг/кг массы тела. Не следует принимать более 4 доз в течение 24 часов.
Максимальный срок применения для детей без консультации врача – 3 дня.
Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.
Не превышать рекомендуемую дозу.
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Дети.
Не применять детям до 6 лет.
