Мемтек таблетки диспергируемые в ротовой полости 10 мг № 30

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции немаловажную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциал зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния еды на всасывание нет.
Деление. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания лекарственного средства в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.
Элиминация. Мемантин элиминируется моноэкспоненциально с промежутком T1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равнялся 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность. Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, которая составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Клинические свойства.
Показания.
Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Способ применения и дозы.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием лекарственного средства пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать независимо от еды.
Взрослые.
Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7-й день): принимать по 5 мг в сутки в течение недели;
2-я неделя (8-14-й день): принимать по 10 мг/сут в течение недели;
3-я неделя (15-21-й день): принимать по 15 мг/сут в течение недели;
начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг/сут) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого должен быть опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина – хорошей.
Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения.
Пациенты пожилого возраста.
На основе результатов клинических исследований рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше. Снижение функции почек.
Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы лекарственного средства не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.
Снижение функции печени.
Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Дети.
Лекарственное средство не применяют детям в связи с недостаточностью данных безопасности и эффективности его применения.