Симбия капсулы кишечнорастворимые твердые 30 мг №28

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дулоксетин – это комбинированный ингибитор обратного захвата серотонина и норепинефрина. Он незначительно ингибирует захват допамина, не имеет значительного родства с гистаминовыми и допаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норепинефрина и, как следствие, усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в центральной нервной системе. Дулоксетин также оказывает болеутоляющее действие, что, вероятно, является результатом замедления передачи болевых импульсов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При пероральном приеме дулоксетин хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 6 ч после приема лекарственного средства. Прием пищи задерживает время абсорбции, время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 10 часов, при этом всасывание уменьшается (приблизительно на 11%).
Деление. Дулоксетин эффективно связывается с белками сыворотки крови (приблизительно на 96%) как с альбумином, так и с α1-кислым гликопротеином. Печеночная или почечная недостаточность не влияют на связывание белков.
Метаболизм. Дулоксетин метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. Образующиеся метаболиты фармакологически не активны.
Вывод. Период полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина в плазме крови составляет 101 л/час.
Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, постоянно находящихся на диализе, наблюдалось двойное увеличение концентрации дулоксетина и величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами. Следовательно, для пациентов с ХПН необходимо применять более низкую начальную дозу. Фармакокинетические данные о дулоксетине ограничены у пациентов с легким или средним повреждением почек.
Печеночная недостаточность
Умеренное заболевание печени (класс В по классификации Чайлда-Пью) влияло на фармакокинетику дулоксетина. По сравнению со здоровыми добровольцами видимый клиренс плазмы дулоксетина был на 79% ниже, видимый срок полураспада был в 2,3 раза длиннее и AUC – в 3,7 раза выше у пациентов с умеренными заболеваниями печени. Фармакокинетику дулоксетина и его метаболитов не изучали у пациентов с легкой или тяжелой печеночной недостаточностью.

Клинические свойства.
Показания.
Лечение большого депрессивного расстройства.
Лечение диабетической периферической нейропатической боли.
Лечение генерализованного тревожного расстройства.

Способ применения и дозы.
Большое депрессивное расстройство. Начальная и рекомендованная поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки, применяют независимо от еды. Дозировка более 60 мг 1 раз в сутки до максимальной дозы 120 мг в сутки была оценена с точки зрения безопасности. Однако нет клинических данных о том, что для пациентов, не реагирующих на исходную рекомендуемую дозу, будет эффективным увеличение дозы.
Терапевтическая реакция обычно наблюдается через 2-4 недели лечения.
После стойкого антидепрессивного эффекта рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев во избежание рецидива. У пациентов, реагирующих на дулоксетин, и при анамнезе повторных эпизодов большой депрессии следует рассмотреть дальнейшее длительное лечение в дозе 60–120 мг/сут.
Диабетическая периферическая нейропатическая боль. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки, независимо от еды. Некоторым пациентам можно назначать суточную дозу выше 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут, распределенной на 2 приема.
Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2 месяцев. У больных с неадекватной исходной реакцией дополнительная реакция после этого периода вряд ли возможна. Необходимо регулярно оценивать терапевтическую пользу (по крайней мере, каждые 3 месяца).
Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки, независимо от еды. В случае недостаточного эффекта лечения дозу необходимо увеличить до 60 мг/сут. При недостаточном эффекте лечения в дозе 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг/сут.
Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2–4 нед. После закрепления ответа рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев во избежание рецидива.
Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы для пациентов со слабой и умеренной стадиями почечной недостаточности не требуется (клиренс креатинина 30–80 мл/мин). Для лечения пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина <30 мл/мин) лекарственное средство Симбия не применяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лекарственное средство нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени или печеночной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не рекомендуется регулировать дозы на основе возраста. Как и при применении любых лекарственных средств, следует быть осторожными при лечении пожилых людей, особенно при применении лекарственного средства Симбия в дозе 120 мг/сут при большом депрессивном расстройстве или генерализованном тревожном расстройстве.
Прекращение лечения. Следует избегать внезапного прекращения лечения. Дозу следует постепенно уменьшать в течение периода по меньшей мере от одной до двух недель, чтобы уменьшить риск отмены. Если невыносимые симптомы возникают после уменьшения дозы или после прекращения лечения, можно восстановить применение препарата в ранее установленной дозе. Впоследствии врач может продолжать уменьшать дозу, но постепенно.

Дети.
Клинические исследования по применению дулоксетина детям (до 18 лет) не проводились, поэтому его не применяют в педиатрической практике.