Дарфен Лонг таблетки 200/500 мг №10

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Фармакологическое действие ибупрофена и парацетамола отличается местом и способом действия, но является синергическим, что приводит к повышению их анальгетических и жаропонижающих свойств по сравнению с таковыми при применении каждого из веществ отдельно.
Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность в угнетении синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые исследования по фармакодинамике показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или тромбоксана. Хотя есть сомнения в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Механизм действия парацетамола до сих пор не полностью определен, однако есть убедительные данные об анальгетическом влиянии на ЦНС. Биохимические исследования свидетельствуют об угнетении активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в ЦНС. Парацетамол также может стимулировать нисходящие проводящие пути активации 5-гидрокситриптамина (серотонина), что угнетает передачу болевых сигналов в спинном мозге.
Лекарственное средство особенно подходит для лечения боли, требующей более сильного обезболивающего действия, чем действие ибупрофена 400 мг или парацетамола 1000 мг в отдельности. Проведенные исследования с использованием этой комбинации на модели острой боли (послеоперационная зубная боль) и хронической боли в коленном суставе показали высокую эффективность комбинации относительно уменьшения выраженности острой боли (93,2%) и длительного лечения хронической боли (60,2%). Это лекарственное средство имеет быстрое начало действия с подтвержденным ощутимым уменьшением боли, что в среднем отмечается через 18,3 минуты. Существенное уменьшение боли отмечается в среднем через 44,6 мин. Обезболивающее действие этого лекарственного средства значительно дольше (9,1 ч) по сравнению с парацетамолом 500 мг (4 ч).
Фармакокинетика.
Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови. Ибупрофен определяется в плазме крови уже через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа после приема натощак. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В терапевтических концентрациях уровень связывания с протеинами плазмы низкий, хотя зависит от дозы.
Парацетамол в плазме крови определяется через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 0,5-0,67 часов после приема натощак.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой главным образом в виде конъюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Гидроксилированный метаболит, образующийся в очень небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и детоксицирующийся путем связывания с печеночным глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамолом и повредить ткани печени. Период полувыведения составляет около 3 часов. Значительной разницы в фармакокинетическом профиле парацетамола и ибупрофена у пациентов пожилого возраста не выявлено. Биодоступность и фармакокинетический профиль ибупрофена и парацетамола в составе этого лекарственного средства не изменяются при применении разовой или повторной дозы комбинации.
Состав этого лекарственного средства разработан с применением технологии, обеспечивающей одновременное высвобождение ибупрофена и парацетамола так, чтобы потенцировать эффекты каждого из действующих веществ.

Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли при мигрени, головной боли, боли в спине, менструальной боли, зубной боли, ревматической и мышечной боли, боли при легких формах артрита, признаков простуды и гриппа, боли в горле и лихорадке.
Это лекарственное средство особенно пригодно для лечения боли, требующей более сильного обезболивающего действия, чем действие ибупрофена или парацетамола, применяемых отдельно.

Способ применения и дозы.
Только для перорального кратковременного применения.
Следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).
Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
Взрослым применять по 1 таблетке до 3 раз в сутки с интервалом между приемами не менее 6 часов. Таблетки запивать водой.
Если 1 таблетка не устраняет симптомы заболевания, следует применять по 2 таблетки в прием, но не более 3 раз в сутки. Интервал между приемами должен быть не менее 6 часов. Не следует принимать более 6 таблеток (3000 мг парацетамола, 1200 мг ибупрофена) в течение 24 часов.
Для минимизации вероятности побочных эффектов принимать лекарство во время еды.
Пациенты пожилого возраста.
Не требуется корректировка доз.
Из-за возможности развития нежелательных эффектов состояние пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать. Если необходимо принимать НПВС, следует применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациент должен регулярно контролировать наличие желудочно-кишечного кровотечения в течение терапии НПВС.

Дети.
Не применять детям до 18 лет.