Кардио-Дар таблетки 75 мг №100

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.
Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Воздействие ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также влияет на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты оказывают косвенное влияние на слизистую желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается после еды и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа.
Деление. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы и быстро распространяются организмом. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального применения является доминирующей в плазме крови.
Вывод. Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. При приеме 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30% дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% – если кислая. Выведение почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Клинические свойства.
Показания.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Профилактика повторного тромбообразования.
Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром, у пациентов в возрасте от 50 лет, имеющих факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела > 30) , наследственный анамнез (инфаркт миокарда в возрасте до 55 лет, по крайней мере, у одного из родителей или брата или сестры).

Способ применения и дозы.
Лекарственное средство предназначено для перорального применения.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
Рекомендуемая начальная доза – 150 мг/сут. Поддерживающая доза – 75 мг/сут.
Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия
Рекомендуемая дозировка составляет 150–450 мг, применять как можно скорее после появления симптомов.
Профилактика повторного тромбообразования
Рекомендуемая начальная доза – 150 мг/сут. Поддерживающая доза – 75 мг/сут.
Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте от 50 лет, у которых имеются факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендованная профилактическая доза – 75 мг/сут.
Таблетки проглатывают целиком, при необходимости запивают водой. Для обеспечения быстрого всасывания таблетку можно разжевать или растворить в воде.
Нарушение функции печени. Лекарственное средство не применяют пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Коррекция дозировки может быть необходимой пациентам с нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек. Лекарственное средство не применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью [уровень клубочковой фильтрации <0,2 мл/с (10 мл/мин)]. Коррекция дозировки может быть необходима пациентам с нарушениями функции почек.

Дети.
Лекарственное средство не используют детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 15 лет может вызвать тяжелые побочные реакции (в частности синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Подробную информацию см. в разделе «Особенности применения».