Показания
Кеторол Экспресс показан для кратковременного (не более 5 дней) лечения болей умеренной интенсивности, а также острой боли разного происхождения, включая послеоперационную боль.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, оказывает также противовоспалительное и слабое жаропонижающее действие. В этой связи в тканях организма не образуются простагландины, способствующие возникновению воспаления, лихорадки и боли. По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сравним с морфином, что значительно превышает другие НПВС.
Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает медикаментозной зависимости, не оказывает седативного или анксиолитического действия.
Начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч после внутреннего применения препарата. Максимальный анальгезирующий эффект достигается в течение 2–3 часов и не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендуемого диапазона дозирования кеторолака трометамина. Наибольшая разница между большими и малыми дозами трометамина кеторолака заключается в длительности аналгезии.
Фармакокинетика.
После перорального применения кеторолак быстро и полностью абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме крови 0,52-1,31 мкг/мл, что достигается в течение 35 минут после приема разовой дозы 10 мг натощак. Пища с высоким содержанием жира снижает скорость (примерно 1 ч), но не степень абсорбции препарата. Антацидные средства не влияли на всасывание препарата. Фармакокинетика кеторолака носит линейный характер.
Кеторолака трометамин проникает через плацентарный барьер и очень незначительно выделяется в грудное молоко.
Более 99% рацемат кеторолака трометамина в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация препарата достигается через сутки после 10 мг кеторолака 4 раза в сутки.
Препарат в значительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками: в среднем 91,4% введенной дозы выделяется с мочой, 6,1 с калом.
Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 5-6 часов.
У пациентов в возрасте от 65 лет и старше период полувыведения может увеличиваться с 5 до 7 часов. Средний период полувыведения кеторолака у пациентов с почечной недостаточностью зависит от степени тяжести заболевания и составляет от 6 до 19 часов, что указывает на необходимость коррекции дозы.
Нарушения функции печени не влияют на период полувыведения.
Не выводится при гемодиализе.
Способ применения
Кеторол Экспресс в форме таблеток, диспергирующихся в полости рта следует брать только сухими руками.
Таблетку следует положить на язык, где она начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд, пока она полностью растворится, при желании можно запросить водой.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требуют обязательного запивания водой, не влияют на продукцию слюны, позволяют принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих или неврологических нарушениях.
Чтобы предотвратить расстройство пищеварения, препарат желательно принимать во время или после еды (основного приема пищи или перекуса) или с антацидами.
Кеторол Экспресс назначают внутрь однократно или несколько раз в день в зависимости от выраженности боли.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. При необходимости повторного применения рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 40 мг.
Для пациентов, получающих кеторолак парентерально, в виде в/в или в/м инъекций, и которым одновременно назначен кеторолак перорально, в форме таблеток, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг.
Препарат рекомендуется для кратковременного применения (до 5 суток).
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!