Омез Д капсулы №30

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. омепразол — антисекреторное противоязвенное средство, снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования н+/к+-атфазы (протонная помпа), необходимую для транспорта водородных ионов. подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Домперидон — антагонист рецепторов дофамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, скорость высвобождения желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на пищеварительную секрецию. Оказывает антиэметическое действие, которое является сочетанием гастрокинетического действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, находящейся вне ГЭБ.

Фармакокинетика

Омепразол. Омепразол быстро всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч после перорального приема препарата. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Биодоступность одноразовой пероральной дозы препарата составляет около 40%. При повторном применении в режиме 1 раз в сутки биодоступность повышается до 60%.

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л/кг массы тела. Омепразол связывается с белками плазмы крови на 97%.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP), в основном с участием CYP 2C19, отвечающего за образование гидроксиомепразола как основного метаболита омепразола в плазме крови. Сульфоновое производное омепразола образуется с участием другой изоформы, а именно — CYP 3A4. Благодаря высокой аффинности омепразола к CYP 2C19 возможно конкурентное ингибирование метаболизации других субстратов этой изоформой. Вместе с тем аффинность омепразола к CYP 3A4 низкая, поэтому омепразол не может ингибировать метаболизацию других субстратов CYP 3A4. Однако омепразол не ингибируется основные ферменты системы цитохрома P450.

Т½ омепразола из плазмы крови как при однократном, так и при многократном дозировании — 1 ч. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в период между приемами очередных доз. При применении 1 раз в сутки тенденции к накоплению препарата не отмечено. Около 80% дозы омепразола, поступившей в организм, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальное выводится с калом за счет секреции с желчью.

При многократном применении AUC для омепразола увеличивается. Это увеличение дозозависимое, а зависимость не является линейной. Зависимость от времени и дозы является следствием снижения пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, за счет ингибирования CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон). Метаболиты омепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке.

Домперидон. После перорального применения натощак домперидон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается за 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона (около 15%) после перорального применения обусловлена значительным пресистемным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя биодоступность домперидона повышается у здоровых добровольцев при его приеме с пищей, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать препарат за 15–30 мин до приема пищи. Пониженная кислотность желудочного содержимого нарушает всасывание домперидона. Биодоступность после перорального применения снижается при предыдущем приеме циметидина и бикарбоната натрия. Если домперидон применять после приема пищи, время максимального всасывания несколько задерживается, а AUC увеличивается.

Домперидон после приема внутрь не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови через 90 мин после применения в дозе 30 мг ежедневно в течение 2 нед практически такая же, как и после приема первой дозы (21 нг/мл по сравнению с 18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91–93%.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

С мочой и калом выводится 31 и 66% дозы, принятой перорально. Незначительная часть препарата выводится в неизмененном виде (10% с калом и 1% с мочой). Т½ из плазмы крови после однократной дозы у здоровых добровольцев составляет 7–9 ч. Этот период удлиняется у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания
Функциональная диспепсия, замедленная эвакуация содержимого желудка и гастропарез, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; в схемах эрадикации helicobacter pylori при наличии гастроэзофагеального рефлюкса.

Применение
Капсулы принимать внутрь целыми, не раскрывая и не разжевывая. рекомендуемая доза зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально. средняя рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 капсуле 2–3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая стаканом воды. при необходимости доза может быть повышена врачом до 2 капсул 2 раза в сутки. курс лечения — 4–8 нед.

В схемах эрадикации по 2 капсулы 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами.