Показания
– лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета (в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях легких, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астмитии, мухии).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амброксол – муколитическое и отхаркивающее средство, оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и таким образом изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это нормализует реологические показатели мокроты, снижая его вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мигающего эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкцию пневмоцитами. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и восстановление природного слоя сурфактанта. После приема амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокроту в соответствии с интенсивностью лечения.
Ацетилцистеин – муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что снижает вязкость бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, являющегося важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.
Фармакокинетика.
Амброксол.
Абсорбция.
Абсорбция гидрохлорида амброксола быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.
Распределение.
Распределение амброксола гидрохлорида быстро и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения составляет примерно 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90% гидрохлорида амброксола связывается с протеинами.
Метаболизм.
Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). За метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте отвечает CYP3A4.
Вывод.
Около 30% дозы выводится из организма путём пресистемного метаболизма. Через 3 дня после перорального применения около 6% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% – в конъюгированной форме. Период полувыведения составляет около 10 часов.
Ацетилцистеин.
Абсорбция.
Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность очень низкая (приблизительно 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.
Распределение.
Объем распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм.
Ацетилцистеин метаболизируется в стенках кишечника и печени.
Вывод.
Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения составляет около 1 часа. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.
Способ применения
Взрослые и дети от 12 лет: рекомендуемая доза – 1 таблетка 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!