Синметон 500 мг таблетки №30

Показания
Для лечения боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата – набуметон – относится к алканонам, и является некислотным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое после абсорбции из желудочно-кишечного тракта быстро метаболизируется в печени к главному активному метаболиту – 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоте (6- . Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Механизм действия связан с блокадой
циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Угнетает экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в спинномозговой жидкости и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (воздействия на теплопродукцию не оказывает).
Поскольку набуметон обнаруживает умеренную селективность ингибиции преимущественно ЦОГ-2, отличительной особенностью набуметона является отсутствие влияния на слизистую желудка. Сообщалось о более низкой частоте развития язвенной болезни, кровотечений и перфорации по сравнению с другими НПВС. Оказывает незначительное влияние на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов и не влияет на время кровотечения.
Фармакокинетика.
После перорального применения набуметон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (>80%), пища или молоко ускоряют его абсорбцию. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (6-МНК) – до 35% принятой дозы и других неидентифицированных метаболитов (50%).
Максимальная концентрация активного метаболита достигается через 3 часа (диапазон – 1–12 часов), связь с белками крови составляет 99%, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из-за крепкого связывания с белками 6-МНК не может быть выведена путем гемодиализа.
Активный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем сочетания с глюкуроновой кислотой и деметилированием перед выведением преимущественно с мочой.
Около 75% дозы набуметона выделяется почками. Период полувыведения – 24 часа.
Период полувыведения из плазмы крови 6-МНК значительно изменяется (средние значения у молодых пациентов примерно от 22 до 27 часов и от 25 до 34 часов у пациентов пожилого возраста).
Пациенты пожилого возраста
Постоянная концентрация в плазме крови у пожилых людей обычно выше, а период полувыведения – более длинный (29,8 ± 8,1 часа), чем у молодых здоровых лиц, но различия не вероятны.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), среднее значение периода полувыведения 6-МНК увеличивалось примерно до 40 часов, а плазменные уровни были на 30% выше, чем у других пациентов. У больных, подвергавшихся гемодиализу, постоянная концентрация в плазме активного метаболита была эквивалентна значениям, наблюдаемым у здоровых лиц.

Способ применения
Препарат применять взрослым внутрь во время или после еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 500–750 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 1 г – 1 раз в сутки перед сном. В случаях тяжелых или устойчивых симптомов дозу можно увеличить до 1,5–2 г/сут, добавив одну или две таблетки (500 мг–1 г) в виде утренней дозы. Максимальная суточная дозировка составляет 2 г.
Препарат применять в кратчайшие сроки в наименьшей эффективной дозе, которая необходима для контроля за симптомами основного заболевания.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта, характера терапии и переносимости препарата.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов препарат в крови может удерживаться дольше и уровень препарата может быть выше, поэтому рекомендуемая суточная доза 1 г не должна превышать, а в некоторых случаях одна таблетка (500 мг) может дать удовлетворительное облегчение.