Солерон 100 мг таблетки №30

Показания
Лечение шизофрении.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амисульприд является антипсихотическим средством, принадлежащим к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторами, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд преимущественно блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое родство объясняет преимущество антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические пресинаптические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.
Известно, что в контролируемом вдвойне слепом клиническом исследовании, в котором проводилось сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные отрицательные симптомы.
Фармакокинетика.
В организме человека амисульприд показывает два пика абсорбции: первый наступает быстро через 1 час после применения дозы, а второй через 3-4 часа. Показатель концентрации в плазме крови составляет 39±3 и 54±4 нг/мл после приема дозы 50 мг.
Объем распределения составляет 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами, связанное с белками, маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизирует слабо: было выявлено два неактивных метаболита, на которые приходится примерно 4% от всего применяемого количества препарата.
Амисульприд не кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизмененной. Период полувыведения после приема пероральной дозы составляет около 12 часов.
Амисульприд выводится в неизменном виде с мочой. 50% дозы, введенной внутривенно, выводится с мочой, при этом 90% этого количества выводится в первые 24 часа.
Почечный клиренс составляет около 330 мл/мин.
Обильная углеводами пища существенно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отмечаются. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.
Печеночная недостаточность. Поскольку амисульприд незначительно подлежит метаболизму, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, в то время как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности – почти в 10 раз.
Практический опыт ограничен и данных о дозах выше 50 мг нет.
Амисульприд диализируется очень слабо.
Больные пожилого возраста. Имеются фармакокинетические данные о том, что после приема одной дозы 50 мг у пациентов в возрасте от 65 лет показатели Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.
Доклинические данные по безопасности.
Токсикологический профиль амисульприда определяется фармакологическими эффектами соединения. Исследования по изучению токсичности после многократного приема лекарственного средства не выявили никакого поражения органов-мишеней. В исследованиях на животных амисульприд влиял на рост и внутриутробное развитие плода в дозах, соответствующих эквиваленту доз 2000 мг/сут и более у пациентов с массой тела 50 кг. Нет никаких доказательных данных в пользу того, что амисульприд имеет некий тератогенный потенциал. Никаких исследований по изучению влияния амисульприда на поведение потомства не проводилось.
Исследования канцерогенности показали, что у грызунов на фоне применения лекарственного средства возникают гормонозависимые опухоли. Эти данные не имеют никакой клинической значимости для людей.
У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами продукта (пролактин-опосредованные эффекты).

Способ применения
Препарат применять внутрь.
Если суточная дозировка не превышает 400 мг, Солерон следует принимать 1 раз в сутки. Дозу более 400 мг следует распределить на 2 приема в сутки.
Острые психотические эпизоды. Рекомендуемая начальная доза составляет 400–800 мг, максимальная суточная доза – не более 1200 мг. Безопасность доз более 1200 мг/сутки достаточно не изучали. В этой связи такие дозы применять не следует. Поддерживающую дозу или корректировку дозы необходимо устанавливать индивидуально согласно реакции пациента. Во всех случаях поддерживающую терапию следует назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.
Предпочтительно отрицательные эпизоды. Рекомендуется назначать препарат в дозе от 50 мг (применять лекарственные средства в соответствующей дозировке) до 300 мг/сут. Дозу подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет примерно 100 мг/сут.
Дети и дети. Эффективность и безопасность применения амисульприда детям от периода полового созревания до 18 лет не установлены: данные по применению амисульприда подросткам с шизофренией ограничены. Поэтому применение амисульприда детям от периода созревания до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до 15 лет, поскольку безопасность применения этого лекарственного средства указанной категории пациентов пока не выяснена (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста. Безопасность амисульприда у пациентов пожилого возраста оценивали у ограниченного количества пациентов. Это лекарственное средство следует применять в этой подгруппе пациентов с особой осторожностью, учитывая риск развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью также может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность. Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин до трети.
В связи с ограниченностью данных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) рекомендуется проводить тщательный мониторинг состояния таких пациентов (см. «Особенности применения»).
Нарушение функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизируется, снижение его дозы не требуется.