Ламотрин 25 мг таблетки №30

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ламотриджин – производное вещество фенилтриазина – противоэпилептическое средство, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации и угнетением избыточного высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров, прежде всего глутамата (аминокислоты).

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.

Ламотриджин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид.

У взрослых период полувыведения составляет 29 часов. Ламотриджин имеет линейный фармакологический профиль. У детей период полувыведения меньше, чем у взрослых. Выводится главным образом в виде метаболитов и частично в неизмененном виде преимущественно с мочой. У детей период полувыведения меньше, чем у взрослых.

Особые группы пациентов.

Дети.

Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, самые высокие показатели – у детей в возрасте до 5 лет. Период полувыведения ламотриджина у детей обычно более короткий, чем у взрослых, со средним значением примерно 7 часов при одновременном применении с такими индукторами энзимов, как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения до 45-50 часов при одновременном применении исключительно с вальпроатом.

Пациенты пожилого возраста.

Сообщалось, что результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, включавших как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, участвовавших в одном исследовании, обнаружил, что клиренс ламотриджина не изменился клинически значимой мерой. Есть данные, что после однократных доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл/мин/кг у пациентов в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг у пациентов в возрасте 70 лет. Снижение после 48 недель лечения составило 10% от 41 мл/мин у молодых пациентов до 37 мл/мин у пожилых пациентов. Сообщалось, что фармакокинетика ламотриджина была изучена у пациентов пожилого возраста, которым была назначена однократная доза 150 мг. Также сообщалось, что среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл/мин/кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученного в исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов не пожилого возраста после получения однократной дозы от 30 до 450 мг.

Пациенты с нарушением функций почек.

В ходе исследований пациентам с хроническими нарушениями функций почек и пациентам на гемодиализе была применена однократная доза в 100 мг ламотриджина. Средние значения CL/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хронические нарушения функций почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Средний период полувыведения из плазмы крови составил 42,9 ч (хронические нарушения функций почек), 57,4 ч (период между гемодиализом) и 13,0 ч (во время гемодиализа), по сравнению с 26,2 ч у здоровых пациентов. В течение четырехчасовой сессии гемодиализа количество ламотриджина снижалось примерно на 20% (от 5,6 до 35,1). Для данной группы пациентов определение начальной дозы ламотриджина должно основываться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом; снижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов с значительной функциональной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функций печени.

Фармакокинетическое исследование однократной дозы проводилось с участием пациентов с разной степенью нарушения функций печени и здоровых добровольцев. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составляло 0,31 мл/мин/кг, 0,24 мл/мин/кг и 0,10 мл/мин/кг у пациентов со степенью А, В и С (по классификации Чайльда – Пью) нарушение функций печени соответственно по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены примерно на 50% для пациентов с умеренной степенью нарушения функций печени (степень В по классификации Чайльда – Пью) и на 75% у пациентов с тяжелой степенью (степень С по классификации Чайльда – П) нарушение функций печени. Повышенную и поддерживающую дозы следует корректировать в зависимости от реакции на лечение.

Клинические свойства.

Показания.

Эпилепсия.

Взрослые и дети от 13 лет: монотерапия и дополнительная терапия парциальных и генерализованных приступов эпилепсии, включая тонико-клонические приступы, а также приступы, связанные с синдромом Леннокса - Гасто. Лекарственное средство Ламотрин назначают как дополнительную терапию, но при синдроме Леннокса – Гасто он может быть назначен как начальный противоэпилептический препарат (ПЭП).

Дети от 2 до 12 лет: дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические приступы, а также приступы, связанные с синдромом Леннокса – Гасто.

Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства у взрослых.

Взрослые (возраст от 18 лет).

Для предотвращения депрессивныч состояниий у больных с биполярным расстройством I типа, которые преимущественно страдают депрессивными состояниями.

Ламотриджин не показан для неотложной терапии маниакальных или депрессивных эпизодов.

Способ применения и дозы.

Лекарство Ламотрин, таблетки, следует глотать не разжевывая и не разламывая.

Если расчетная доза ламотриджина (например, для лечения детей, страдающих эпилепсией, или пациентов с нарушением функции печени) не является кратной целым таблеткам, вводимая доза должна соответствовать ближайшему меньшему количеству целых таблеток.

При невозможности дозирования Ламотрин для детей необходимо применять ламотриджин в другой лекарственной форме и в соответствующей дозировке.

Повторное начало лечения.

Когда пациенту, прекратившему лечение, возобновляют лечение, следует четко установить необходимость увеличения поддерживающей дозы, так как существует риск возникновения сыпи из-за высокой начальной дозы и превышения рекомендуемой схемы повышения дозы ламотриджина. Чем больше интервал после приема предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделить режиму увеличения дозы до уровня поддерживающей дозы. Когда интервал после прекращения приема ламотриджина превысил в 5 раз время полувыведения, дозу ламотриджина увеличивают до поддерживающей дозы в соответствии с существующей схемой.

Не рекомендуется повторно начинать лечение ламотриджином, если лечение было прекращено в связи с появлением сыпи вследствие предварительного лечения ламотриджином. В таком случае при решении вопроса повторного назначения препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу и возможный риск лечения.

Подробнее – см. Инструкцию