Мемокс 10 мг таблетки №60

Показания
Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции немаловажную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат).
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния еды на всасывание препарата нет.
Распределение.
Суточная доза 20 мг обуславливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах
70 до 150 нг/мл (0,5>1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями.
При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Средний объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.
Биотрансформация.
Около 80% циркулирующих в организме человека родственных мемантин гидрохлорид соединений присутствуют в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются
N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, а также 1-нитрозо-
3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не оказывает антагонистического действия в отношении NMDA-рецепторов. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено. В исследовании при пероральном применении 14C-мемантина в среднем 84% дозы было элиминировано в течение 20 дней, более 99% дозы было выведено почками.
Элиминация.
Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t1/2, период полувыведения от 60 до 100 часов. У людей с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность.
Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь.
При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Способ применения
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с едой или независимо от еды.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку лекарственного средства следует регулярно оценивать, предпочтительно в течение 3 месяцев после начала лечения. Таким образом, клинические преимущества применения мемантина гидрохлорида и переносимость лекарственного средства пациентом следует регулярно пересматривать в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение может продолжаться, пока терапевтический эффект будет считаться благоприятным и пациент будет переносить лечение мемантином гидрохлоридом. Прекращение терапии лекарственным средством следует рассматривать, если исчезает терапевтический эффект или пациент плохо переносит лечение препаратом.
Взрослые.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, которая постепенно увеличивается в течение первых.
4 недель лечения, достигая рекомендуемой поддерживающей дозы следующим образом:
1-я неделя (1-7-й день):
пациенту необходимо принимать 5 мг/сут в течение недели;
2-я неделя (8-14-й день):
пациенту необходимо принимать 10 мг/сут в течение недели;
3-я неделя (15-21-й день):
пациенту необходимо принимать 15 мг/сут в течение недели;
начиная с 4-й недели:
пациенту необходимо принимать 20 мг/сут каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут, как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина – 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени (клиренс креатинина – 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина – 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени (Child-Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Данные о применении лекарственного средства пациентам с тяжелыми нарушениями печени отсутствуют. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.