Габантин 300 мг капсулы №60

Показания
Эпилепсия.
Как монотерапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей 12 лет.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.
Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Габапентин – 1-(аминометил)-циклогексаноуксусная кислота – является циклическим аналогом ГАМК, способным проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодняшний день остается неясным. Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциальнозависимыми натриевыми каналами с бензодиазепиновыми рецепторами с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров не влияет на катехоламиновые ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет совершенно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.
Фармакокинетика.
Абсорбция – быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг – 60%, а при дозе 1600 мг – 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57 7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировка дозы пациентам с нарушением функции почек и находящимся на гемодиализе пациентам.

Способ применения
Внутренне независимо от еды запивая достаточным количеством воды. В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования:
1-й день – 300 мг 1 раз в сутки;
2-й день – 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день 300 мг 3 раза в день.
Эпилепсия. Больные эпилепсией нуждаются в длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Когда по мнению врача возникает необходимость в уменьшении дозы при прекращении приема препарата или его замены альтернативным средством это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.
Взрослые и дети от 12 лет.
Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг/сут (распределена на 3 приема). Лечение может быть начато с титрования дозы по 300 мг три раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина.
Минимальный период до достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе дозы 2400 мг/сут – 2 недели дозы 3600 мг/сут – в среднем 3 недели.
Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов для предупреждения развития судорог.
Дети от 6 до 12 лет.
Лечение начинать с дозы 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг/кг/сут достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней. Суточная доза делится на три приема. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Невропатическая боль у взрослых.
Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 1, либо с назначения начальной дозы 900 мг в сутки, распределенной на три приема. В дальнейшем в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг/сутПОКАЗАНИЯ
Эпилепсия.
Как монотерапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей 12 лет.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.
Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Габапентин – 1-(аминометил)-циклогексаноуксусная кислота – является циклическим аналогом ГАМК, способным проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодняшний день остается неясным. Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциальнозависимыми натриевыми каналами с бензодиазепиновыми рецепторами с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров не влияет на катехоламиновые ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет совершенно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.
Фармакокинетика.
Абсорбция – быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг – 60%, а при дозе 1600 мг – 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57 7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировка дозы пациентам с нарушением функции почек и находящимся на гемодиализе пациентам.

Способ применения
Внутренне независимо от еды запивая достаточным количеством воды. В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования:
1-й день – 300 мг 1 раз в сутки;
2-й день – 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день 300 мг 3 раза в день.
Эпилепсия. Больные эпилепсией нуждаются в длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Когда по мнению врача возникает необходимость в уменьшении дозы при прекращении приема препарата или его замены альтернативным средством это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.
Взрослые и дети от 12 лет.
Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг/сут (распределена на 3 приема). Лечение может быть начато с титрования дозы по 300 мг три раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина.
Минимальный период до достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе дозы 2400 мг/сут – 2 недели дозы 3600 мг/сут – в среднем 3 недели.
Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов для предупреждения развития судорог.
Дети от 6 до 12 лет.
Лечение начинать с дозы 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг/кг/сут достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней. Суточная доза делится на три приема. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Невропатическая боль у взрослых.
Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 1, либо с назначения начальной дозы 900 мг в сутки, распределенной на три приема. В дальнейшем в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг/сутки отвечает соответствует одной неделе дозы 2400 мг в сутки – необходимо 2 недели дозы 3600 мг в сутки – в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов. Безопасность терапии продолжительностью дольше 5 месяцев при лечении периферической невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферической невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения. В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4 часа. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.
Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма с низкой массой тела после трансплантации органов дозу габапентина следует медленно титровать путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозировки в связи с возрастным снижением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется корректировка дозы.
Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функции почек
Общую суточную дозу следует распределить на три приема. Снижение дозировки применяют для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин). b Назначать в дозе 300 мг через день.
У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренсу креатинина (например при клиренсе креатинина 7 5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, которую применяют пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Пациенты находящиеся на гемодиализе.
Пациентам с анурией находящимся на гемодиализе и ранее никогда не получавшим габапентин рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек, которые находятся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина назначается в соответствии с рекомендациями. Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.