Фармакологические свойства
Фармакодинамика. ревмоксикам — это нпвп класса энолиевой кислоты, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим эффектом.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность во всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции.
Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении составляет почти 100%. Поэтому корригировать дозу при переходе с в/м на пероральный путь применения не нужно. После в/м инъекции 15 мг Cmax в плазме крови составляет около 1,6–1,8 мкг/мл и достигается за 1–6 ч.
Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в 2 раза ниже, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после в/м или в/в введения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7–20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (7,5–15 мг ) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.
Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче идентифицировано 4 различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), образовывается путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшей степени (9% дозы). Согласно исследованиям in vitro предполагается, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изоферменты CYP 3A4 имеют меньшее значение. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, составляющих 16 и 4% назначенной дозы соответственно.
Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. T½ составляет 13–25 ч в зависимости от способа применения (пероральный, в/м или в/в). Плазменный клиренс составляет около 7–12 мл/мин после однократной пероральной дозы, в/в или ректального применения.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы 7,5–15 мг после перорального и в/м применения.
Особые группы больных. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и умеренной степени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Более слабая связь с белками плазмы крови отмечалась у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры аналогичны параметрам у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста значение AUC и T½ выше соответствующих показателей у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы крови в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита при невозможности перорального и ректального применения препарата.
Применение
Препарат вводят в/м. 1 инъекция 15 мг 1 раз в сутки. не превышать дозу 15 мг/сут!
Лечение должно ограничиваться 1 инъекцией в начале терапии, максимальная продолжительность терапии — до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (например когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов и его ответ на лечение.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!