Липстер 800 мг таблетки №20

Показания.
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex, включая первичные инфекции генитального герпеса и рецидивы (за исключением неонатальных инфекций простого герпеса и тяжелых инфекций, вызванных Herpes simplex, у детей с нарушением иммунного ответа).
Для профилактики повторных инфекций Herpes simplex у пациентов с нормальным иммунитетом.
Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по уменьшению активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальная. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.
При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.
Фармакокинетика.
Ацикловир только частично всасывается в пищеварительном тракте. Около 20% от принятой дозы всасывается вскоре после приема дозы. При принятии дозы 600 мг или более ацикловир всасывается относительно мало. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме через 4 часа после приема дозы 200 мг составляет 3 мкмоль/л, а нижняя концентрация Сssmin-1.6 мкмоль/л. После приема 800 мг соответствующие концентрации составляли 6.9 мкмоль/л и 3.5 мкмоль/л. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками.
При применении ацикловира группе новорожденных из расчета 15 мг/кг каждые 8 часов наблюдались следующие значения: максимальная концентрация — 83.5 мкмоль (18.8 мкг/мл), Сmin — 14.1 мкмоль (3.2 мкг/мл).
Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина, что свидетельствует о том, что выведение препарата происходит не только путем клубочковой фильтрации, но и путем канальцевой секреции. Период полувыведения ацикловира из плазмы составляет около 3 часов в условиях нормальной функции почек. Единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который составляет от 10 до 15% дозы.
При хронической почечной недостаточности конечный период полувыведения увеличивается до 19.5 часов. Средняя концентрация ацикловира во время диализа уменьшается примерно на 60%.
У пожилых людей клиренс снижается с возрастом с уменьшением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения почти не меняется. При одновременном применении ацикловира и зидовудина у пациентов с ВИЧ никаких изменений фармакокинетики обоих препаратов не было определено.
Во время исследования мутагенности эффект был обнаружен у 2 из 11 тестов клеток млекопитающих при применении концентраций, которые были в 25 раз (после внутривенного введения) и 150 раз (после приема внутрь) выше, чем уровень лекарственного препарата в плазме человека.

Способ применения и дозы.
Таблетку следует принимать целиком, запивая водой.
Лечение инфекции Herpes simplex
Взрослые: 1 таблетка 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, кроме ночного периода. Лечение следует продолжать 5 суток, при тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено. Первую дозу следует принимать как можно быстрее в случае развития инфекции или рецидива - при первых признаках инфекции или сразу после появления пузырьков.
Педиатрические пациенты: при лечении инфекции Herpes simplex у детей в возрасте от 2 лет можно применять взрослую дозу.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать вероятное наличие почечной недостаточности и соответственно оценить необходимость коррекции дозы. Пациентам, получающим большую пероральную дозу ацикловира, следует обеспечить адекватную гидратацию.
Почечная недостаточность: с осторожностью применять ацикловир пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию. При лечении инфекции Herpes simplex у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) рекомендуется сократить прием до 200 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.
Профилактика инфекции Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной реакцией
Профилактику следует проводить пациентам с лабораторно подтвержденным частыми рецидивами Herpes simplex.
Взрослые: 1 таблетка 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Возможная схема применения таблеток 400 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Также лечение может быть эффективным при уменьшении суточной дозы до 600 мг: 200 мг 3 раза в сутки через каждые 8 часов или даже 200 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов. У некоторых пациентов купирование инфекции возможно при приеме 800 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать вероятное наличие почечной недостаточности и соответственно оценить необходимость коррекции дозы. Пациентам, получающим большую пероральную дозу ацикловира, следует обеспечить адекватную гидратацию.
Почечная недостаточность: с осторожностью применять ацикловир пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию.
Больше о дозах и применении разными группами пациентов см. в Инструкции по применению лекарственного средства.