Кофеин-бензоат натрия 20% 1 мл раствор №10

Показания
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов главного мозга.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Кофеин – алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе.
Фармакологические свойства
препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальни и аналептические. Психостимулювальна действие Кофеина-бензоата натрия связана с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергични (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо залежнить от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – подавляют (за счет истощения нервных клеток). Аналептична действие Кофеина-бензоата натрия связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральный кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначная. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропний эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию. Фармакокинетика. Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилюються в монометилксантини, а затем – в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г. Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).