Абикса 10 мг таблетки №28

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. в симптоматике и прогрессировании нейродегенеративной деменции, по современным научным данным, важную роль играет нарушение глутаматергической нейромедиации, особенно при участии nmda(n-метил-d-аспартат)-рецепторов.

Мемантин является потенциалзависимым, средней аффинности неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Мемантин блокирует эффекты глутамата, который в патологически повышенной концентрации может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Мемантин характеризуется абсолютной биодоступностью приблизительно 100%; время достижения Tmax в плазме крови — 3–8 ч. Не выявлено влияния приема пищи на всасывание препарата.

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При назначении мемантина в суточной дозе 5–30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в неизмененном виде, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистической активностью. Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости, T½ — 60–100 ч. Общий клиренс — 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате изменения диеты, например при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие частого приема антацидных препаратов.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Показания
Болезнь альцгеймера от легких до тяжелых форм.

Применение
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время, вместе с пищей или независимо от еды.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю на протяжении первых 3 нед следующим образом:

1-я неделя (1–7-й день): 5 мг/сут (по ½ таблетки в сутки).
2-я неделя (8–14-й день): 10 мг/сут (по 1 таблетке в сутки).
3-я неделя (15–21-й день): 15 мг/сут (1½ таблетки в сутки).
начиная с 4-й недели: 20 мг/сут (по 2 таблетки в сутки).
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если нет негативных реакций по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh А, В) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.