Пятирчатка ІС таблетки №10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия — НПВП, производное пиразолона. Имеет анальгетические и антипиретические свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желчных и мочевыводящих путей, мышцы матки. Терапевтическое действие развивается через 20–40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, обладает аналептическими свойствами, облегчает проникновение анальгетиков через ГЭБ и предупреждает развитие коллапса, возбуждая сосудисто-двигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов препарата.

Фенобарбитал оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов препарата.

Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид фенантренового ряда, относится к группе наркотических анальгетиков. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, оказывает анальгезирующее действие. В невысоких дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и применение его в высоких дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный препарат в крови не определяется. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови — 50–60%. Метаболизируется в печени, выделяется почками.

Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, 5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал в ЖКТ всасывается медленно и полностью. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3–4 сут. Выделяется почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через ГЭБ, накапливается в жировой ткани, в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легкие, печень, почки и селезенка). В организме кодеин гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с дальнейшей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также обладают анальгезирующей активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой, значительно меньшее количество метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более продолжительному действию препарата.

Показания
Препарат применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза — при артралгии, миалгии, радикулите, альгодисменорее, невралгии, головной и зубной боли, мигрени. при простудных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, болью и явлениями воспаления.

Применение
Внутрь. рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток. курс лечения — 5 дней. в исключительных случаях по назначению и под врачебным контролем длительность лечения может быть увеличена.