Фармакологические свойства
Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика.
Всасывания. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения, системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.
Распределение. Исследование распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенки с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.
Выведение. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часа (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов преимущественно с калом.
Показания
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.
Способ применения
Таблетку следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Запивать не нужно.
Острая диарея
Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 12 лет
Начальная доза две таблетки (4 мг), в дальнейшем по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.
Взрослые (от 18 лет)
Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг)
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Хотя данных с таковой у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особые меры безопасности»).
Дети. Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!