Соннат 7,5мг таблетки №30

Показания
Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонница.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Зопиклон относится к группе циклопиролонов и сродни фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно сходны с эффектами других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (причиняет нарушение памяти).
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (называемые BZ1 и BZ2 и модулирующие открытие каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продлевает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений. Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от свойственных бензодиазепинам. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии гибернации (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна, или стадию «быстрых движений глаз» (ШРО).
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 ч и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет время применения препарата, многократность приема и пол пациента.
Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови небольшое (около 45%); связывание ненасыщенное. Риск лекарственных взаимодействий в результате замещения на месте связывания с белком очень низок.
Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.
Бензодиазепины и схожие с ними соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери похожи. Оценочный процент дозы, потребляемый для этого младенцам, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной кумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышение ферментативной активности у животных даже при введении высоких доз.
Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% – с фекалиями.
Группы пациентов особого риска.
Пациенты пожилого возраста. Несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было обнаружено кумуляции зопиклона в плазме после повторных введений.
Пациенты с почечной недостаточностью. При длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразно, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
Больные циррозом печени. Плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозировки.

Способ применения
Для перорального применения.
Дозировка. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать прямо перед сном!
Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей старше 65 лет и лиц, принадлежащих к группам особого риска.
Обычные дозы:
- взрослые до 65 лет: 1 таблетка (7,5 мг) в сутки;
- пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг (1 таблетка) можно использовать только в исключительных случаях;
- пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая доза – 3,75 мг/сут (см. раздел «Фармакокинетика»);
- пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг/сут (см. раздел «Фармакокинетика»).
Во всех случаях суточная доза препарата Соннат не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения. Лечение должно быть по возможности непродолжительным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включя период постепенного прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Пациентам следует рекомендовать принимать препарат в течение:
- в случае ситуативной бессонницы – 2-5 суток (например, во время путешествия);
- в случае временной бессонницы – 2-3 недели (например, вызванное серьезным событием).
Иногда может возникнуть необходимость увеличить рекомендуемую продолжительность лечения. В такой ситуации следует тщательно оценить состояние пациента.
При назначении препарата в дозе менее 7,5 мг следует применять препараты зопиклона с возможностью такой дозировки.