Нольпаза 20мг таблетки №14

Показания к применению
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Взрослые. Профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которым необходимо применять НПВС в течение длительного времени.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде, а именно – в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФ-азы, то есть блокирует конечный этап продуцирования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) и ингибиторами H2-рецепторов снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффективность препарата одинакова при пероральном применении или внутривенном введении. При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При непродолжительном применении они в большинстве случаев не превышают верхний предел нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев возрастают вдвое. Чрезмерное их увеличение возникает только в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафинообразных клеток (ECL-клеток) желудка (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей желудка, обнаруженных в экспериментах с животными, у людей не наблюдалось. Но при длительном (более 1 года) лечении нельзя исключать влияние пантопразола на эндокринные параметры щитовидной железы. На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на понижение секреции кислоты. Кроме того, из-за понижения кислотности желудка повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может оказывать влияние на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недели до измерения уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышены после лечения ИПП.
Фармакокинетика.
Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается после приема одной дозы 40 мг. В среднем максимальная концентрация в плазме крови 2-3 мкг/мл достигается в течение 2,5 ч после приема и остается постоянной также после многократного введения. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс – примерно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения составляет около 1 часа. В нескольких случаях время вывода было продлено. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпой париетальных клеток период полувыведения не соотносится с более продолжительной продолжительностью действия. Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. При дозах от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови линейна как после перорального, так и после введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет примерно 98%. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Главным путем выведения почки – примерно 80% метаболитов пантопразола; остальное выделяется с фекалиями. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, который соединяется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) ненамного длиннее пантопразола. Биодоступность. После перорального введения пантопразол полностью всасывается. Абсолютная биодоступность таблетки составляет около 77%. Употребление пищи не оказывает никакого влияния на значение площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC), максимальную концентрацию в плазме крови и биодоступность; происходит только изменение в начале действия. Характеристика особых групп пациентов Медленные метаболизаторы. Около 3% европейцев обладают низкой функциональной активностью фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме – время», была примерно в 6 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола. Для пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе), не требуется уменьшение дозы. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола короткий. Диализируются только очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько растет (2-3 часа), он быстро выводится и не накапливается. У пациентов с циррозом печени (классы A и Б согласно Чайлду-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов и соответственно в 5-7 раз увеличивается значение AUC и максимальная концентрация пантопразола в плазме крови увеличивается на 1,5 по сравнению со здоровыми людьми. Незначительное увеличение AUC и максимальная концентрация пантопразола в плазме крови у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не являются клинически значимыми. Пациенты пожилого возраста. Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев также не имеет клинического значения. Дети. После приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Сmax у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг/кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным при исследованиях на взрослых.
Способ применения и дозы
НОЛЬПАЗА Нольпаза, гастрорезистентные таблетки по 20 мг, следует принимать за 1 час до еды целиком, не разжевывать и не измельчать, запивать водой. Рекомендуемая дозировка. Взрослые и дети от 12 лет. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендованная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Нольпаза в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптоматики рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг препарата в зависимости от необходимости. Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Нольпаза в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг/сут. В этом случае рекомендуется прием таблеток Нольпаза 40 мг. После устранения рецидива дозу можно снова уменьшить до 20 мг препарата в сутки. Взрослые. Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время. Рекомендованная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Нольпаза в сутки. Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки. Нарушение функций почек. Пациенты с нарушениями функций почек не нуждаются в корректировке дозы. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.