L-Цет сироп 2.5 мг/5 мл по 60 мл №1

Показания.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция.
Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается.
Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% – через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Деление.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
Биотрансформация.
В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе ароматической оксидации принимают участие многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышавших максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% примененной дозы левоцетиризина.
Особые популяции
Нарушение функций почек
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.
Способ применения и дозы.
Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемые дозы:
Категория пациентов Возраст Суточная доза Разовая доза Количество приемов
Дети
От 2 лет до 6 лет 2,5 мг (5 мл) 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки
От 6 лет до 12 лет 5 мг (10 мл) 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки
Подростки От 12 лет до 18 лет 5 мг (10 мл) 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки
Взрослые от 18 лет 5 мг (10 мл) 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
КЛкр = [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:
Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин. Суточная доза Количество приемов

Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки
Нарушение лёгкой степени 50-79 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг (10 мл) 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени < 30–5 мг (10 мл) 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек.
Пациенты, находящиеся на диализе < 10 Противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных по применению детям с нарушением функций почек нет.
Пациенты с нарушением функций печени
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицей.
Продолжительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 нед в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).