Протопик мазь 0.1% 10 г

Фармакологические свойства. С помощью связывания со специфическим цитоплазматическим белком имунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций передачу сигнала Т-лимфоцитам, препятствуя их активации и дальнейший синтез IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 и других цитокинов, таких как GM -CSF, ТNF-α и IFN-γ. В ходе исследований in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию Т-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов. У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc-рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего воздействия на Т-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена, таким образом, не вызывает атрофии кожи.
Фармакокинетика.Абсорбция. Данные, полученные от здоровых добровольцев, показали, что уровень системного воздействия такролимуса после разового или многократного местного применения мази такролимуса отсутствует или минимальный. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (взрослых и детей), единовременно или повторно применяли мазь такролимуса (0,03- 0,1%), его концентрация в крови <1 нг/мл. Если концентрация в крови превышала 1 нг/мл, это явление было временным. Уровень системного воздействия повышался с увеличением площади пораженных участков. Однако скорость и степень местной абсорбции такролимуса уменьшались с заживлением кожи. У взрослых и детей, в среднем на 50% площади тела которых применялся препарат, уровень системного воздействия (то есть AUC) такролимуса приблизительно в 30 раз меньше, чем уровень системного воздействия иммунодепрессантов после их приема пациентами с трансплантированной почкой или печенью. Самая низкая концентрация такролимуса в крови, при которой проявляется системное действие, неизвестно. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалась. Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связывания с белками плазмы (> 98,8%) рассматривается как клинически значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток. Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени с помощью CYP3A4.
Выведение. При внутривенном введении такролимус показал низкий уровень клиренса. Средний общий клиренс составляет примерно 2,25 л/час. Печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может снижаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 часов у взрослых и 65 часов у детей.

Дети. Фармакокинетические свойства такролимуса после местного применения подобные к зарегистрированных среди взрослых, включая минимальный уровень системного воздействия и отсутствие кумуляции (см. выше) Клинически характеристики.

Показания.

Лечение атопического дерматита у детей от 2 лет мазь Протопик 0,03%, у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет: мазь Протопик 0,03% и 0,1%.
Лечение обострений Взрослые и подростки (в возрасте от 16 лет ) лечение атопического дерматита средней и тяжелой степени у взрослых и подростков (в возрасте от 16 лет), которые неадекватно реагируют или нечувствительны к традиционным методам лечения, в частности к лечению ГКС.
Дети (от 2 до 16 лет) Лечение атопического дерматита средней и тяжелой степени в детей в возрасте от 2 до 16 лет, неадекватно реагируют на традиционные методы лечения, в том числе топическими кортикостероидами.
Профилактика возникновения обострений
Профилактическое лечения атопического дерматита средней и тяжелой степени для предотвращения внезапных обострений болезни и увеличения продолжительности периодов без обострений у пациентов с высокой частотой возникновения рецидивов (4 или более раз в год), которые имели первичную реакцию на максимум 6-недельный курс лечения мазью (дважды в день) - полное, почти полное или незначительное заживления повреждений.

Способ применения и дозы.
Мазь Протопик необходимо наносить тонким слоем на пораженные или те участки кожи, чаще всего поражаются. Мазь можно наносить на любые части тела (лицо, шею и т.д.), в том числе на сгибательные поверхности. Необходимо избегать попадания мази на слизистые оболочки. Мазь следует наносить под окклюзионные повязки, поскольку такой Способ применения не исследован.
Лечение обострений
Протопик можно применять как кратковременно, так и в течение длительного периода, в виде повторяющихся курсов терапии. Длительное лечение не должно быть непрерывным. Лечение Протопик нужно начать при первом появлении симптомов и продолжать до полного, почти полного или значительного исчезновения поражений на коже (чаще в течение 12 месяцев). После этого пациентов можно переводить на профилактическое лечение. При первых признаках повторного возникновения симптомов болезни лечение необходимо возобновить. Дети в возрасте от 2 до 16 лет. Необходимо применять мазь меньшей концентрации (Протопик 0,03%). Курс лечения - два раза в день в течение трех недель. В дальнейшем частоту применения нужно уменьшить до одного раза в день до полного исчезновения поражений на коже. Взрослые и подростки (в возрасте от 16 лет) Лечение нужно начать с Протопик 0,1% дважды в день и продолжать до полного исчезновения поражений на коже. При повторном возникновении симптомов лечение начинают снова. Если позволяет клиническое состояние, необходимо попытаться уменьшить частоту нанесения препарата или применять мазь меньшей концентрации (Протопик 0,03%). Как правило, улучшение можно наблюдать в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель применения мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения.
Пациенты пожилого возраста. Отдельные исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако клинический опыт работы с пациентами этой возрастной группы показывает, что коррекция режима дозирования не нужна. Профилактика возникновения обострений
На профилактическое лечение пациентов можно переводить после 6-недельного курса лечения мазью с применением препарата дважды в день (до полного, почти полного или значительного исчезновения поражений на коже) Ребята в возрасте от 2 до 16 лет. Необходимо применять мазь меньшей концентрации (Протопик 0,03%). Мазь нужно применять один раз в день два раза в неделю (например в понедельник и четверг) на участки кожи, которые чаще всего поражаются атопическим дерматитом, для предотвращения возникновения обострений. Между приложениями мази нужно делать 2-3 дня перерыва. После 12 месяцев применения мази ребенку следует временно приостановить лечение для определения необходимости продолжения курса профилактической терапии и для оценки течения болезни. Взрослые и подростки (в возрасте от 16 лет) необходимо применять мазь Протопик 0,1 %. Мазь нужно наносить один раз в день два раза в неделю (например в понедельник и четверг) на участки кожи, которые чаще всего поражаются атопическим дерматитом, для предотвращения возникновения обострений. Между приложениями мази нужно делать 2-3 дня перерыва. После 12 месяцев лечения врач должен оценить состояние пациента и принять решение о дальнейшем профилактического лечения, поскольку данные о профилактического лечения продолжительностью свыше 12 месяцев отсутствуют. При возникновении признаков обострения необходимо вернуться к применению препарата дважды в день.
Пациенты пожилого возраста Отдельных исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились.

Дети. Мазь Протопик применяют детям в возрасте от 2 лет.