Эвкабал 200 мг саше 3 г №20

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин – муколитический, отхаркивающий препарат, который применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи.

Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, являющихся причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.

У больных хроническими обструктивными заболеваниями легких прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких).

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузии.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связано с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является важнейшим показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1 – 3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он проявляется в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Клинические свойства.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

Противопоказания. Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 6-ти лет.

Способ применения и дозы.

Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно скорее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и хода заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин используют 5-7 дней.

Если не назначено иначе, взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет следует принимать 2-3 раза в день по 1 саше порошка (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).

Дети. Применение детям до 6 лет противопоказано. Дети от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).