Артоксан лиофильный для раствора для инъекций 20 мг флакон + растворитель ампулы 2 мл №3

Показания
Облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите. Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей. При указанных показаниях препарат применяют в случае невозможности применения теноксикама в форме таблеток.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. В основе механизма действия лежит неселективная блокировка активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксана. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Исследования in vitro также свидетельствуют, что теноксикам может выступать акцептором активного кислорода в очаге воспаления и обладает способностью подавлять металлопротеиназы (стромелизин и коллагеназу), которые вызывают разрушение хряща.
Фармакокинетика.
Биодоступность теноксикама при в и пероральном применении подобные. При внутривенном введении в дозе 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2:00 быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После этого короткого периода нет разницы в концентрации теноксикаму в плазме крови при внутривенном и пероральном применении. Теноксикам значительной степени (на 99%) связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10-12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг в день равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10-15 дней. Кумуляции не наблюдается. Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальные - с желчью, в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет 72 часа. Общий клиренс плазмы крови - 2 мл/мин. Фармакокинетика теноксикама имеет линейный характер в исследованном интервале доз от 10 до 100 мг. Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента обнаружено не было, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.
Применение
Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного применения. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата раствор следует использовать немедленно. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки в течение первых 1-2 суток лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать каждый день в одно и то же время. Не следует превышать рекомендованные дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается. Продолжительность лечения теноксикамом острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 суток. Пациенты пожилого возраста. Препарат, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Они имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие препараты или с нарушениями функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять у пациентов пожилого возраста в самой эффективной дозе 20 мг в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 недель после начала терапии. Пациенты с нарушением функции почек и/или печени. Пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин нет необходимости в коррекции режима дозирования. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов. Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама пациентам с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин недостаточно. Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама пациентам с печеночной недостаточностью недостаточно. Препарат применять с осторожностью при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы.