Олфен-75 раствор для инъекций ампулы 2 мл №5

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. препарат олфен содержит натриевую соль диклофенака — вещество нестероидной структуры, которое проявляет противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты. основным механизмом действия диклофенака, продемонстрированным в экспериментальных условиях, считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышения температуры тела. в исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигающимся при лечении пациентов, не угнетал биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата Олфен обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
При посттравматическом или послеоперационном воспалении Олфен обусловливал быстрое уменьшение выраженности спонтанной боли и боли при движениях, а также уменьшал воспалительные припухлости и раневые отеки.
Выраженный анальгетический эффект препарата Олфен был продемонстрирован в клинических испытаниях при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.
Олфен уменьшает выраженность боли и интенсивность менструального кровотечения при первичной дисменорее.
При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно уменьшает потребность в опиоидах.
Олфен-75 проявляет выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения через 15–30 мин после введения. Препарат Олфен-75 можно применять для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения при боли, обусловленной неревматическим воспалением.
Фармакокинетика. Абсорбция. Олфен-50 Лактаб. После прохождения через желудок диклофенак быстро и полностью всасывается из таблеток Олфен-50 Лактаб, устойчивых к действию желудочного сока. Хотя всасывание проходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки гастрорезистентной оболочки. После однократного приема 1 таблетки Олфен-50 Лактаб C_max в плазме крови составляет в среднем 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).
В случае приема таблетки диклофенака во время или после еды ее прохождение через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но это не оказывает негативного влияния на количество всасываемого действующего вещества.
Олфен-75. Средний объем распределения диклофенака натрия составляет 0,12–0,17 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы крови происходит более чем на 99%. После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 10–20 мин. Терапевтическая концентрация Олфен-75 в плазме крови составляет 0,7–2 мкг/мл. Повторное введение препарата не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами препарата не отмечают его кумуляции в организме.
Олфен-100 СР Депокапс. После однократного приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс C_max диклофенака в плазме крови достигается через 4 ч, а ее среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не имеет клинически значимого влияния на всасывание и системную биодоступность препарата.
Средняя концентрация диклофенака в плазме крови через 24 ч после приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л). После приема 1 капсулы Олфен-100 СР Депокапс 1 раз в сутки минимальная концентрация в конце периода дозирования составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л).
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином — 99,4%. Выявленный объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где C_max достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Отмечаемый Т_½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Благодаря этому даже через 2 ч после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 ч.
Метаболизм. Примерно половина всего количества введенного действующего вещества подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого уровни AUC после перорального или ректального применения препарата примерно в 2 раза ниже AUC, отмечаемой после парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большая часть из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из фенольных метаболитов, возникших при этом, фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный Т_½ — 1–2 ч. Т_½ 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т_½. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и 1% диклофенака — в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозы выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. После приема препарата достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечено.
У пациентов с нарушением функции почек при применении стандартной или индивидуально подобранной дозы увеличения количества неизмененного активного вещества не выявлено. При клиренсе креатинина 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.
У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.
Показания
Олфен-75. Препарат применяют в виде в/м инъекций при таких состояниях:

• воспалительные или дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм;
• острые приступы подагры;
• почечная и печеночная колики;
• боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств;
• тяжелые приступы мигрени.

Применение
Доза подбирается индивидуально. препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение наименьшего периода времени, учитывая цель лечения у каждого конкретного пациента.
Препарат не применяют у детей.
Олфен-75. Перед применением препарата Олфен-75 обязательным является проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина гидрохлориду. Олфен-75 применять в виде в/м инъекций. В связи с возможным появлением анафилактических реакций, вплоть до развития шока, после введения препарата Олфен-75 пациент должен находиться под наблюдением не менее 1 ч, при этом наготове должны быть средства, необходимые для оказания неотложной медицинской помощи.
Обычной разовой дозой препарата является содержимое 1 ампулы (то есть 75 мг диклофенака натрия), которое вводится в/м 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Р-р должен быть использован сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного р-ра нужно утилизировать.
При сильной боли (например колики) препарат можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата Олфен-75 с другими лекарственными формами препаратов Олфен (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных по применению препарата Олфен-75 для лечения приступов мигрени дольше одного дня.
Продолжительность парентерального применения Олфен-75 не должна превышать 2 дней. Если это необходимо, лечение можно продолжить препаратами Олфен-50 Лактаб, Олфен-100 CP Депокапс.
Олфен-75 не применяют для в/в инъекции/инфузии.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется, но из-за возможного появления побочных реакций необходимо с особой тщательностью наблюдать за пациентами пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек или печени. У пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени снижения дозы не требуется.