Мелоксикам-Тева таблетки 15 мг №10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. мелоксикам — нпвп группы веществ оксикамов с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. как и для других нпвп, его точный механизм действия остается неизвестным. однако есть общий механизм действия для всех нпвп (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика. Абсорбция: мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность при пероральном применении составляет 89%. После однократного перорального приема Cmax в плазме крови достигается через 5–6 ч (таблетки). После повторного приема состояние равновесия достигается через 3–5 дней от начала приема мелоксикама.

В случае перорального приема 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки в стационарном режиме концентрация в плазме крови достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) (Cmin–Cmax).

В случае длительного лечения концентрация в плазме крови в стационарных условиях не меняется. Одновременный прием пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении — почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе с в/м на пероральный путь введения не требуется. После в/м инъекции 15 мг Cmax в плазме крови составляет около 1,6–1,8 мкг/мл и достигается за 1–6 ч.

Распределение: мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам попадает в синовиальную жидкость. При этом концентрация в ней равна половине концентрации в плазме крови.

Объем распределения составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания — примерно 7–20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (7,5–15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах 11–32%.

Биотрансформация: мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре различных неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5′-гидроксиметилмелоксикама. Количество неизмененного выделенного 5′-гидроксиметилмелоксикама составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом через CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3A4. Образование двух других метаболитов (16 и 4% дозы) связано с действием пероксидазы.

Выведение: мелоксикам выводится в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам выявляют в незначительных количествах (следы). Средний T½ составляет около 20 ч. Общий клиренс в плазме крови — в среднем 8 мл/мин.

Линейность: при пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность. Ни легкая, ни умеренная печеночная или почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать ежедневную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста. Среднее значение клиренса в плазме крови в фазе плато у пациентов пожилого возраста было несколько ниже, чем зарегистрированное для более молодых пациентов.

Показания
Мелоксикам-тева, р-р для инъекций: кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

Мелоксикам-Тева, таблетки: кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Применение
Мелоксикам-тева, р-р для инъекций. мелоксикам следует применять путем в/м инъекции. одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. не превышать дозу 15 мг/сут. лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. особые указания).

Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов и его ответ на лечение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижения дозы не требуется. Касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется. Касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять место введения (чередовать левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время проведения инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Несовместимость. Р-р для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Мелоксикам-Тева, таблетки. Применять перорально. Суточную дозу следует применять разово, запивая стаканом воды или другой жидкости, во время приема пищи.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов и его ответ на лечение.

Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно повысить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг/сут.

Почечная недостаточность. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижения дозы не требуется. Касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется. Касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Дети. Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).