Армадин раствор для инъекций 50 мг/мл ампулы 2 мл №10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Армадин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Снижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид — белок, уменьшает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин повышает содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Армадин нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Армадин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Армадин быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Время достижения Cmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Cmax в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Т½ составляет соответственно 4,7–5 и 4,9–5,2 ч. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека интенсивно метаболизируется с восстановлением его глюкуроноконъюгата. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно этилметилгидроксипиридина сукцинат и его глюкуроноконъюгат экскретируются в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой этилметилгидроксипиридина сукцината и его метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Р-р для инъекций:

• острые нарушения мозгового кровообращения
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• дисциркуляторная энцефалопатия
• нейроциркуляторная дистония
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений
• острая интоксикация антипсихотическими средствами
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии

Таблетки
Неврология:

• последствия острого нарушения мозгового кровообращения
• невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги
• нейроциркуляторная дистония
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами)
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста
• астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
• состояния после интоксикации антипсихотропными средствами

Кардиология в составе комплексной терапии:

• ИБС (стабильная стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда)
• ИБС, осложненной АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями
• дислипопротеинемии атерогенного типа

Применение
Р-р для инъекций. Армадин назначают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Армадин вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Армадин назначать в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Армадин применять в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Армадин следует назначать в/в капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить в/м по 100 мг/сут в течение 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначать в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Армадин вводить в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Армадина, в последующие 9 сут возможно в/м введение Армадина. В/в введение Армадина проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание развития побочных эффектов), в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Армадина в течение не менее 5 мин.
Введение Армадина (в/в или в/м) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 м/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Армадин вводить в/м по 100–300 мг/сут 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Армадин вводить в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Армадин назначать взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Таблетки. Назначают внутрь. Терапевтические дозы и курс лечения определяют в зависимости от чувствительности больного к препарату. Начинают лечение с дозы 250–500 мг, средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная — 800 мг. Суточную дозу делят на 2–3 приема в течение суток.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Армадин в течение 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5–7 дней.
Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Рекомендуется проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенний период.
После назначения парентерального введения Армадина при ИБС для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжать применение препарата внутрь в форме таблеток по 125 мг 3 раза в сутки.
При применении Армадина с целью коррекции дислипопротеинемии, в комплексной терапии ИБС, осложненной АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями, препарат назначают без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 125 мг 3–4 раза в сутки.
Курсовую терапию препаратом Армадин заканчивают постепенно, снижая дозу в течение 2–3 сут.