Изо-мик спрей 1.25 мг/доза 15 мл

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. при этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое ад и объем (преднагрузка). действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на пред-, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделах сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотического участка миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его доставки нитраты ограничивают повреждение миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление мышц бронхов, а также пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.

Механизм действия. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего повышения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфата (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого изменяется фосфорилирование белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика. После распыления в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат — очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1–3 мин после применения, Cmax в плазме крови достигается в течение 3–6 мин. T½ составляет 30–60 мин. В течение 90–120 мин концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с T½, которые составляют соответственно 1,5–2 ч и 4–6 ч. Оба метаболита обладают фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно более высокая биодоступность — 60–100% (при пероральном применении — 15–30%).

Показания
Назначают взрослым:

для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
для профилактики приступов стенокардии;
при остром инфаркте миокарда;
при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.
Применение
Препарат назначать только взрослым. для распыления в ротовой полости. доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1–3 раза с интервалом между впрыском 30 с.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно повышать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1–3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 мин можно сделать еще один впрыск. Если и в следующие 10 мин улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем АД.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция по применению. Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть р-р в рот таким образом:

сделать глубокий вдох;
задержать дыхание;
нажимая на распылитель, впрыснуть р-р в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);
закрыть рот и в течение следующих 30 с дышать только через нос.
Р-р следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель, не прерывая и до конца, и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.