Фармакологические свойства
Фармакодинамика. мелоксикам относится к нпвп группы оксикамов, селективный ингибитор цог-2, который содержит энолевую кислоту. препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. механизм действия лекарственного средства состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию цог-2. в ходе клинических исследований выявлена значительно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с другими средствами (например напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая цог-1 и цог-2, могут повреждать жкт и почки. коэффициент селективности ic50 цог-1/цог-2 для мелоксикама — 2, благодаря этому препарат проявляет необходимый терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами цог реже становится причиной побочных реакций со стороны жкт и почек. мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, Cmax в плазме крови достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг препарата. Равнозначная концентрация достигается на 3–5-й день лечения. Продолжительный прием препарата (больше 1 года) не вызывает повышения его концентрации в плазме крови по сравнению с показателями в начале применения.
Распределение. Около 99,5% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм. Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием 4 неактивных метаболитов.
Элиминация. Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. 5% дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Т½ лекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста.
Показания
Лечение заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
Применение
У взрослых мелбек применяют 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости.
При остеоартрите: 5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и больным, находящимся на диализе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!