Медрол 4 мг таблетки №30

Показания к применению
Эндокринные заболевания Первичная и вторичная недостаточность коркового слоя надпочечников (при этом препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно для лечения детей раннего возраста). Врожденная гиперплазия надпочечников. Негнойный тиреоидит. Гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Неэндокринные болезни. 1. Ревматические заболевания. Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или обострения процесса) при таких заболеваниях: псориатический артрит; ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); анкилозирующий спондилоартрит; острый и подострый бурсит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; посттравматический остеоартроз; синовит при остеоартрите; эпикондилит. 2. Коллагеноз. В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при таких заболеваниях: системная красная волчанка; системный дерматомиозит (полимиозит); острый ревмокардит; ревматическая полимиалгия при гигантоклеточном артериите. 3. Кожные заболевания. Пухирчатка; бульозний герпетиформний дерматит; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса – Джонсона); эксфолиативный дерматит; фунгоидный микоз; тяжелый псориаз; тяжкий себорейний дерматит. 4. Аллергические состояния. Для лечения нижеупомянутых тяжелых и инвалидирующих аллергических состояний в случае неэффективности стандартного лечения: сезонный или круглогодичный аллергический ринит; сывороточная болезнь; бронхиальная астма; реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам; контактный дерматит; атопический дерматит. 5. Заболевание глаз. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и придаточного аппарата, такие как: аллергические краевые язвы роговицы; поражение глаз, вызванное Herpes zoster; воспаление переднего отдела глаза; диффузный задний увеит и хориоидит; симпатическая офтальмия; аллергический конъюнктивит; кератит; хориоретинит; неврит зрительного нерва; ирит и иридоциклит. 6. Заболевание органов дыхания. Симптоматический саркоидоз; синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами; бериллиоз; фульминантный или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); аспирационный пневмонит. 7. Гематологические заболевания. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; вторичная тромбоцитопения у взрослых; приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. 8. Онкологические заболевания. Как паллиативная терапия при таких заболеваниях: лейкозы и лимфомы у взрослых; острый лейкоз у детей. 9. Отечный синдром. Для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой. 10. Заболевание пищеварительного тракта. Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях: язвенный колит; болезнь Крона. 11. Заболевание нервной системы. Рассеянный склероз в фазе обострения; отек мозга, вызванный опухолью мозга. 12. Заболевания других органов и систем. Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. 13. Трансплантация органов.
Фармакологические свойства
Метилпреднизолон – это мощный противовоспалительный стероид. Он имеет более выраженную противовоспалительную активность и меньшую склонность к задержке натрия и воды, чем преднизолон. Относительная активность метилпреднизолона и гидрокортизона составляет, по меньшей мере, четыре к одному. Фармакодинамика. Метилпреднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез протеинов различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только оказывают существенное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ. Большинство показаний для применения глюкокортикоидов обусловлены их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений. Доза 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, что и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон оказывает только минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Воздействие на углеводный и белковый обмен. Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Всасывание глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, подверженных сахарному диабету. Воздействие на жировой обмен. Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, что в первую очередь проявляется в тканях конечностей. Глюкокортикоиды также оказывают липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность кортикостероидов проявляется тогда, когда пиковая концентрация в плазме крови уже пройдена, поэтому считается, что большинство терапевтических эффектов препаратов обусловлено в первую очередь модификацией активности ферментов, а не прямым действием препарата.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика метилпреднизолона линейна независимо от способа применения. Всасывание. Метилпреднизолон быстро всасывается, и максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови у здоровых добровольцев достигается приблизительно в течение 1,5–2,3 ч (в зависимости от дозы) после перорального приема этого лекарственного средства. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона у здоровых добровольцев после перорального применения в целом высока (82-89%). Деление. Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Предполагаемый объем распределения метилпреднизолона составляет примерно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы крови у человека составляет примерно 77%. Метаболизм. В организме человека метилпреднизолон метаболизируется в печени к неактивным метаболитам. Основными метаболитами являются 20-α-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидроксиметилпреднизолон. Его метаболизм в печени происходит преимущественно с участием фермента CYP3A4 (для перечня лекарственных взаимодействий, основанных на метаболизме, опосредованном ферментами CYP3A, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Метилпреднизолон, подобно многим субстратам CYP3A4, может также являться субстратом для транспортного белка Р-гликопротеина семейства АТФ-связывающих кассет (ABC), что влияет на его распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вывод. Средний период полувыведения метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс – около 5–6 мл/мин/кг. Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Метилпреднизолон выводится путем гемодиализа.
Способ применения и дозы
МЕДРОЛ Крестообразная насечка на таблетках не функциональна и не предназначена для разделения таблетки. Начальная доза может варьировать в зависимости от показаний. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывают достаточными более низкие дозы, хотя отдельным пациентам могут потребоваться и более высокие начальные дозы. Терапия высокими дозами применима при таких клинических ситуациях, как отек мозга (200–1000 мг/сут), трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут) и рассеянный склероз. В лечении рассеянного склероза в фазе обострения пероральное применение метилпреднизолона по 500 мг/сут в течение 5 дней или по 1000 мг/сут в течение 3 дней является эффективным. Если через надлежащий период удовлетворительного клинического эффекта не достигнуто, терапию таблетками метилпреднизолона следует отменить и назначить пациенту альтернативную терапию. Если после длительной терапии препарат следует отменить, то рекомендуется проводить постепенно, а не внезапно. После достижения удовлетворительного эффекта следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения начальной дозы через определенные промежутки времени до самой низкой дозы, которая позволит поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль дозировки препарата. К ситуациям, при которых может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата, относятся: изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания; индивидуальный ответ пациента на препарат; влияние на пациента стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия. В последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу метилпреднизолона на определенный период времени в зависимости от состояния пациента. Следует подчеркнуть, что нужная доза может варьировать и ее следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции пациента на терапию. Альтернирующая терапия (АД) Альтернирующая терапия – это режим дозировки кортикостероидов, при котором удвоенная суточная доза кортикостероида назначается через день, утром. Целью такого вида терапии является достижение у пациента, нуждающегося в длительной терапии, максимальных преимуществ применения кортикостероидов при сведении к минимуму некоторых нежелательных эффектов, включая угнетение гипофизарно-надпочечной системы, кушингоидное состояние, синдром отмены кортикостероидов и угнетение роста у детей.